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作為鈣阻滯劑的喹唑啉酮化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 NPS制藥公司/伊琳娜·謝爾巴科娃;曼紐爾·巴朗德林;約翰·福克斯;威廉·希頓;雷別卡·康克林;達(dá)蒙·帕帕茨
公開(公告)號(hào) CN1708306A  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380102626.3  
申請(qǐng)日期 2003.11.04  
專利名稱 作為鈣阻滯劑的喹唑啉酮化合物  
主分類號(hào) A61K31/505  
分類號(hào) A61K31/505;C07D403/10;C07D239/91  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.4 US 60/423,663  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 NPS制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 伊琳娜·謝爾巴科娃;曼紐爾·巴朗德林;約翰·?怂;威廉·希頓;雷別卡·康克林;達(dá)蒙·帕帕茨  
地址 美國(guó)猶他州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-11-04 PCT/US2003/035162  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.04.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 楊 青;樊衛(wèi)民  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下式的化合物或其藥用的鹽或復(fù)合物:其中:R1,R2和R3各自獨(dú)立地選自下列取代基之一:H,鹵素,CN,CF3,OCF3,低級(jí)烷基,低級(jí)烷氧基,NH-乙;,NH-低級(jí)烷基,NH-烷基芳基,N(低級(jí)烷基)2,C(O)OH,C(O)O-低級(jí)烷基,C(O)NH-低級(jí)烷基,C(O)N(低級(jí)烷基)2,OH,OC(O)-低級(jí)烷基,OC(O)-低級(jí)烷基氨基,OC(O)-低級(jí)烷基-N(低級(jí)烷基)2和OP(O)(OH)2;R4是任選的且可選自下列取代基之一:H,鹵素,CN,CF3,OCF3,低級(jí)烷基,低級(jí)烷氧基,NH-乙;,NH-低級(jí)烷基,NH-烷基芳基,N(低級(jí)烷基)2,C(O)OH,C(O)O-低級(jí)烷基,C(O)NH-低級(jí)烷基,C(O)N(低級(jí)烷基)2,OH,OC(O)-低級(jí)烷基,OC(O)-低級(jí)烷基氨基,OC(O)-低級(jí)烷基-N(低級(jí)烷基)2和OP(O)(OH)2;X1選自C和N中的一個(gè),R5選自下列取代基之一:H,低級(jí)烷基,呋喃基,噻吩基,苯乙烯基,吡啶基和用1到3個(gè)選自如下的取代基之一任選取代的苯基:H,鹵素,CN,CF3,OCF3,低級(jí)烷基,NH-烷基芳基,N(低級(jí)烷基)2,低級(jí)烷氧基,OH,OC(O)-低級(jí)烷基,OC(O)-低級(jí)烷基氨基,OC(O)-低級(jí)烷基-N(低級(jí)烷基)2以及OP(O)(OH)2;R6選自下列取代基之一:H,低級(jí)烷基,以及包括-(CH2)n-X2-R7的基團(tuán),其中n為0,1,或2,X2為O,C(O),CH(OH),低級(jí)烷基或單鍵,以及R7為用1到3個(gè)選自如下的取代基之一任選取代的芳基:H,鹵素,CN,CF3,OCF3,低級(jí)烷基,低級(jí)烷氧基,NH-低級(jí)烷基,NH-烷基芳基,N(低級(jí)烷基)2,OH,OC(O)-低級(jí)烷基,OC(O)-低級(jí)烷基氨基,OC(O)-低級(jí)烷基-N(低級(jí)烷基)2,以及OP(O)(OH)2。  
摘要 本發(fā)明公開了各種鈣阻滯劑(calcilytic)化合物以及含有此化合物的藥物組合物。鈣阻滯劑化合物為能夠抑制鈣受體活性的化合物。本發(fā)明也公開了可用于獲得鈣阻滯劑化合物的方法以及鈣阻滯劑化合物作為鈣受體拮抗劑的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2004-05-21 WO2004/041755 英  
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