| 公開(公告)號(hào) | CN1699372A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200510039180.5 |
| 申請日期 | 2005.04.30 |
| 專利名稱 | 一種消炎鎮(zhèn)痛藥氯諾昔康中間體的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D513/04 |
| 分類號(hào) | C07D513/04;//(C07D513/04,333∶00,279∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 江蘇工業(yè)學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳衛(wèi)忠;裘兆蓉;朱紅星;朱國彪 |
| 地址 | 213016江蘇省常州市白云路 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 南京知識(shí)律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 汪旭東 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種消炎鎮(zhèn)痛藥氯諾昔康中間體的合成方法，其特征是：(1)以5-氯-3-氯磺�；绶�-2-羧酸甲酯為原料，在水和甲醇相中，同時(shí)加入2-10％的碳酸鈉水溶液和5-30％的甘氨酸甲酯鹽酸鹽水溶液，加完后，在10-60℃保溫6-26小時(shí)，然后過濾、烘干，得6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯；(2)將上述制備物和5-27％的甲醇鈉甲醇溶液在30-75℃下反應(yīng)1-15小時(shí)，然后過濾得6-氯-4-羥基-2H-噻吩并[2，3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1，1-二氧化物；(3)將過濾所得物質(zhì)在1-10％的氫氧化鈉水溶液中和硫酸二甲酯反應(yīng)即得氯諾昔康的重要中間體6-氯-4-羥基-2-甲基-2H-噻吩并[2，3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1，1-二氧化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物的合成方法，其以5-氯-3-氯磺�；绶�-2-羧酸甲酯為原料，在水和甲醇相中，同時(shí)加入2-10％的碳酸鈉水溶液和5-30％的甘氨酸甲酯鹽酸鹽水溶液，加完后，在10-60℃保溫6-26小時(shí)。然后過濾、烘干，得6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯。6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯再和5-27％的甲醇鈉甲醇溶液在30-75℃下反應(yīng)1-15小時(shí)。然后過濾得6-氯-4-羥基-2H-噻吩并[2，3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1，1-二氧化物。然后將過濾所得物質(zhì)在1-10％的氫氧化鈉水溶液中和硫酸二甲酯反應(yīng)即得氯諾昔康的重要中間體6-氯-4-羥基-2-甲基-2H-噻吩并[2，3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1，1-二氧化物。其合成路線短，產(chǎn)品收率在50％以上原料成本低。 |
| 國際公布 |
