| 公開(公告)號(hào) | CN1697828A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02826623.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.02 |
| 專利名稱 | 新穎的化合物和它們?cè)卺t(yī)藥中的用途、它們的制備方法與含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07C309/66 |
| 分類號(hào) | C07C309/66;C07C309/73;C07C311/55;A61K31/145;A61K31/27;A61K31/167;A61P3/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.3 IN 971/MAS/2001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 雷迪實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·布尼亞;S·K·達(dá)斯;G·R·邁德哈萬;J·伊克巴勒;R·沙克拉巴蒂;R·K·維克拉馬蒂斯彥 |
| 地址 | 印度安得拉邦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-12-02 PCT/IB2002/005064 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.07.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物它的衍生物、它的類似物、它的互變異構(gòu)體、它的立體異構(gòu)體、它的多晶型、它的藥學(xué)上可接受的鹽、它們的藥學(xué)上可接受的溶劑化物，其中R1代表氫、羥基、鹵素、直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、直鏈或支鏈(C1-C12)烷氧基、取代或未取代的芳基烷基或者與相鄰的基團(tuán)R2一起構(gòu)成一條鍵；R2代表氫、鹵素、直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、直鏈或支鏈(C1-C12)烷氧基、(C1-C12)烷酰基、芳�；�、芳基烷酰基、取代或未取代的芳基烷基或者R2與R1一起構(gòu)成一條鍵；R3代表氫原子或者取代或未取代的基團(tuán)，所述基團(tuán)選自直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基、芳基、(C1-C12)烷�；⒎减；�、芳基烷基、芳基烷�；�、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、烷基氨基羰基或芳基氨基羰基；R4代表氫或者取代或未取代的基團(tuán)，所述基團(tuán)選自直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜芳基或雜芳基烷基；Y代表氧，NR7或N(R7)O，其中R7代表氫或者取代或未取代的基團(tuán)，所述基團(tuán)選自(C1-C12)烷基、芳基、芳基烷基、羥基烷基、烷�；�、芳�；⒎蓟轷；㈦s環(huán)基、雜芳基、雜芳基烷基、烷氧基羰基或芳基烷氧基羰基；或者R4和R7一起可以構(gòu)成取代或未取代的含有碳原子和一個(gè)氮原子的5或6元環(huán)狀結(jié)構(gòu)，并且其可選地含有一個(gè)或多個(gè)另外的選自氧、硫或氮的雜原子；R5代表氫或者取代或未取代的基團(tuán)，所述基團(tuán)選自烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基或芳基烷基；Ar代表取代或未取代的基團(tuán)，所述基團(tuán)選自二價(jià)亞苯基、亞萘基、吡啶基、喹啉基、苯并呋喃基、二氫苯并呋喃基、苯并吡喃基、二氫苯并吡喃基、吲哚基、二氫吲哚基、氮雜吲哚基、氮雜二氫吲哚基、吡唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基；X代表-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝S)-O、-C(＝O)-O-、-C(＝O)-S-、-C(＝S)-O-、-O-(CH2)d-、-NH-(CH2)d-，其中d是整數(shù)1至4、-O-C(＝O)-、-C(O)CH2-、-CRa＝CRb-CH2-、-CRa＝CRb-CO-，其中Ra和Rb可以是相同或不同的，代表氫或者(C1-C6)烷基，或者X代表一條鍵；R6代表取代或未取代的基團(tuán)，所述基團(tuán)選自芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳基烷氧基羰基氨基、芴基甲氧基羰基(Fmoc)、芴基甲氧基羰基氨基(N-Fmoc)、-OSO2R8、-OCONR8R9、NR8COOR9、-NR8COR9、-NR8SO2R9、NR8CONR9R10、-NR8CSNR8R9、-SO2R8、-SOR8、-SR8、-SO2NR8R9、-SO2OR8、-COOR9、-COR9或-CONR8R9，其中R8、R9和R10可以是相同或不同的，獨(dú)立地代表氫或者取代或未取代的烷基、芳基、芳基烷基、烷氧基羰基或芳基烷氧基羰基；R8和R9當(dāng)位于氮原子上時(shí)可以一起構(gòu)成含有碳原子和一個(gè)或多個(gè)選自氧、硫或氮的雜原子的5或6元環(huán)狀結(jié)構(gòu)；或者當(dāng)R13位于苯基環(huán)第三位并且不代表氫時(shí)，R6是氫；R13代表氫、鹵素、硝基、氰基、氨基、鹵代烷基、羥基或者取代或未取代的基團(tuán)，所述基團(tuán)選自直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、烷氧基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、芳氧基、芳基烷氧基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳基烷氧基羰基氨基、芴基甲氧基羰基(Fmoc)、芴基甲氧基羰基氨基(N-Fmoc)、-OSO2R8、-OCONR8R9、NR8COOR9、-NR8R9、-NR8COR9、-NR8SO2R9、NR8CONR9R10、-NR8CSNR8R9、-SO2R8、-SOR8、-SR8、-SO2NR8R9、-SO2OR8、-COOR9、-COR9、-CONR8R9，其中R8、R9和R10可以是相同或不同的，獨(dú)立地代表氫或者取代或未取代的烷基、芳基、芳基烷基、烷氧基羰基或芳基烷氧基羰基；R8和R9當(dāng)位于氮原子上時(shí)可以一起可以構(gòu)成含有碳原子和一個(gè)或多個(gè)選自氧、硫或氮的雜原子的5或6元環(huán)狀結(jié)構(gòu)；n是1至6，m是0至6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的抗糖尿病、降血脂、抗肥胖病和降血膽固醇的式(I)化合物、它們的衍生物、它們的類似物、它們的互變異構(gòu)體、它們的立體異構(gòu)體、它們的多晶型、它們的藥學(xué)上可接受的鹽、它們的藥學(xué)上可接受的溶劑化物和含有它們的藥學(xué)上可接受的組合物，涉及制備這類化合物的方法。更具體地，本發(fā)明涉及為PPARa激動(dòng)劑的式(I)化合物、它們的衍生物、它們的類似物、它們的互變異構(gòu)體、它們的立體異構(gòu)體、它們的多晶型、它們的藥學(xué)上可接受的鹽、它們的藥學(xué)上可接受的溶劑化物和含有它們的藥學(xué)上可接受的組合物。本發(fā)明還涉及制備新穎式(I)化合物的方法，新穎的中間體及其制備方法，所述新穎中間體在制備上述化合物中的用途以及它們作為抗糖尿病、降血脂、抗肥胖病和降血膽固醇化合物的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-06-12 WO2003/048116 英 |
