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保護心臟的δ類阿片受體激動劑和使用該激動劑的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 安達制藥公司/張寬仁;威廉·彭德格斯特;彼得·J·真戈;馬欣
公開(公告)號 CN1697657A  
公開(公告)日 2005.11.16  
申請(專利)號 CN200480000012.9  
申請日期 2004.01.02  
專利名稱 保護心臟的δ類阿片受體激動劑和使用該激動劑的方法  
主分類號 A61K31/495  
分類號 A61K31/495;A61K31/50  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.1.2 US 60/437,728;2003.12.31 US 10/749,437  
申請(專利權)人 安達制藥公司  
發(fā)明(設計)人 張寬仁;威廉·彭德格斯特;彼得·J·真戈;馬 欣  
地址 美國北卡羅來納  
頒證日  
國際申請 2004-01-02 PCT/US2004/000022  
進入國家日期 2004.06.18  
專利代理機構 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;郭國清  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種治療缺血性損傷的治療組合物,該組合物包括有效量的下式的二芳基甲基哌嗪化合物或其藥學上可接受的酯或鹽:其中:Z選自下列基團:氫;鹵素;C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基;C1-C6鹵代烷基;C1-C6烷氧基;C3-C6環(huán)烷氧基;具有式SR8的硫化物,其中R8為C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、具有C5-C10芳基部分和C1-C6烷基部分的芳基烷基、或C5-C10芳基;具有式SOR8的亞砜,其中R8同上所述;具有式SO2R8的砜,其中R8同上所述;腈;C1-C6;;具有式NHCO2R8的烷氧羰基氨基(氨基甲;),其中R8同上所述;羧酸、或其酯、酰胺或鹽;具有式CH2NR9R10的氨甲基,其中R9和R10相同或不同,并且可以為氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6羥烷基、C2-C6甲氧烷基、C3-C6環(huán)烷基或C5-C10芳基,或者R9和R10共同形成5或6個原子的環(huán),環(huán)上的原子選自N和C;具有式CONR9R10的氨甲;,其中R9和R10同上所述,或其C2-C30肽共軛物;和具有式SO2NR9R10的磺酰胺,其中R9和R10同上所述;和X選自氫、羥基、鹵素和烷氧基。  
摘要 本發(fā)明涉及通過采用調和缺血預處理心臟保護效果的非肽δ類阿片受體激動劑化合物用于心臟保護的組合物和治療方法。該化合物用于減輕和心臟組織缺血和再灌注相關的損害。而且,所述化合物可在保存離體器官活性的溶液中使用。  
國際公布 2004-07-22 WO2004/060321 英  
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