公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1688572A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.10.26
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03824090.4
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申請(qǐng)日期
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2003.08.15
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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選擇性結(jié)合整聯(lián)蛋白的哌啶化合物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D401/12
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分類(lèi)號(hào)
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C07D401/12;C07D401/14;C07D417/04;C07D405/14;A61K31/4523;A61P35/00;A61P19/02;A61P13/12;A61P17/06;A61P19/10
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.16 US 60/404,239
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·德科爾特;W·A·金尼;B·E·瑪利亞諾夫;S·高希;L·劉
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-08-15 PCT/US2003/025782
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.04.11
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國(guó)省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種以下結(jié)構(gòu)式(I)或結(jié)構(gòu)式(II)的化合物及其藥物學(xué)上可接受的鹽、外消旋混合物和對(duì)映異構(gòu)體:結(jié)構(gòu)式(I)結(jié)構(gòu)式(II)其中W選自-C0-6烷基(R1)、-C1-6烷基(R1a)、-C0-6烷基-芳基(R1,R8)、-C0-6烷基-雜環(huán)基(R1,R8)、-C0-6烷氧基(R1)、-C0-6烷氧基-芳基(R1,R8)和-C0-6烷氧基-雜環(huán)基(R1,R8),R1選自氫、-N(R4)2、-N(R4)(R5)、-N(R4)(R6)、-雜環(huán)基(R8)和-雜芳基(R8);R1a選自-C(R4)(=N-R4)、-C(=N-R4)-N(R4)2、-C(=N-R4)-N(R4)(R6)、-C(=N-R4)-N(R4)-C(=O)-R4、-C(=N-R4)-N(R4)-C(=O)-N(R4)2、-C(=N-R4)-N(R4)-CO2-R4、-C(=N-R4)-N(R4)-SO2-C1-8烷基(R7)和-C(=N-R4)-N(R4)-SO2-N(R4)2;R4選自氫和-C1-8烷基(R7);R5選自-C(=O)-R4、-C(=O)-N(R4)2、-C(=O)-環(huán)烷基(R8)、-C(=O)-雜環(huán)基(R8)、-C(=O)-芳基(R8)、-C(=O)-雜芳基(R8)、-C(=O)-N(R4)-環(huán)烷基(R8)、-C(=O)-N(R4)-芳基(R8)、-CO2-R4、-CO2-環(huán)烷基(R8)、-CO2-芳基(R8)、-C(R4)(=N-R4)、-C(=N-R4)-N(R4)2、-C(=N-R4)-N(R4)(R6)、-C(=N-R4)-N(R4)-C(=O)-R4、-C(=N-R4)-N(R4)-C(=O)-N(R4)2、-C(=N-R4)-N(R4)-CO2-R4、-C(=N-R4)-N(R4)-SO2-C1-8烷基(R7)、-C(=N-R4)-N(R4)-SO2-N(R4)2、-N(R4)-C(R4)(=N-R4)、-N(R4)-C(=N-R4)-N(R4)2、-N(R4)-C(=N-R4)-N(R4)(R6)、-N(R4)-C(=N-R4)-N(R4)-C(=O)-R4、-N(R4)-C(=N-R4)-N(R4)-C(=O)-N(R4)2、-N(R4)-C(=N-R4)-N(R4)-CO2-R4、-N(R4)-C(=N-R4)-N(R4)-SO2-C1-8烷基(R7)、-N(R4)-C(=N-R4)-N(R4)-SO2-N(R4)2、-SO2-C1-8烷基(R7)、-SO2-N(R4)2、-SO2-環(huán)烷基(R8)和-SO2-芳基(R8);R6選自-環(huán)烷基(R8)、-雜環(huán)基(R8)、-芳基(R8)和-雜芳基(R8);R7為1-2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、-C1-8烷氧基(R9)、-NH2、-NH-C1-8烷基(R9)、-N(C1-8烷基(R9))2、-C(=O)H、-C(=O)-C1-8烷基(R9)、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-8烷基(R9)、-C(=O)-N(C1-8烷基(R9))2,-C(=O)-NH-芳基(R10)、-C(=O)-環(huán)烷基(R10)、-C(=O)-雜環(huán)基(R10)、-C(=O)-芳基(R10)、-C(=O)-雜芳基(R10)、-CO2H、-CO2-C1-8烷基(R9)、-CO2-芳基(R10)、-C(=NH)-NH2、-SH、-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-C1-8烷氧基(R9)、-S-C1-8烷基-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-C1-8烷基(R9)、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-N(C1-8烷基(R9))2、-SO2-芳基(R10)、氰基、(鹵基)1-3、羥基、硝基、氧代、-環(huán)烷基(R10)、-雜環(huán)基(R10)、-芳基(R10)和-雜芳基(R10);R8與氮原子連接時(shí),其為1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、-C1-8烷基(R9)、-C(=O)H、-C(=O)-C1-8烷基(R9)、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-8烷基(R9)、-C(=O)-N(C1-8烷基(R9))2、-C(=O)-NH-芳基(R10)、-C(=O)-環(huán)烷基(R10)、-C(=O)-雜環(huán)基(R10)、-C(=O)-芳基(R10)、-C(=O)-雜芳基(R10)、-CO2H、-CO2-C1-8烷基(R9)、-CO2-芳基(R10)、-C(=NH)-NH2、-SO2-C1-8烷基(R9)、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-N(C1-8烷基(R9))2、-SO2-芳基(R10)、-環(huán)烷基(R10)和-芳基(R10);而當(dāng)R8與碳原子連接時(shí),其為1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、-C1-8烷基(R9)、-C1-8烷氧基(R9)、-O-環(huán)烷基(R10)、-O-芳基(R10)、-C(=O)H、-C(=O)-C1-8烷基(R9)、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-8烷基(R9)、-C(=O)-N(C1-8烷基(R9))2、-C(=O)-NH-芳基(R10)、-C(=O)-環(huán)烷基(R10)、-C(=O)-雜環(huán)基(R10)、-C(=O)-芳基(R10)、-C(=O)-雜芳基(R10)、-CO2H、-CO2-C1-8烷基(R9)、-CO2-芳基(R10)、-C(=NH)-NH2、-SO2-C1-8烷基(R9)、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-N(C1-8烷基(R9))2、-SO2-芳基(R10)、-SH、-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-C1-8烷氧基(R9)、-S-C1-8烷基-NH-C1-8烷基(R9)、-NH2、-NH-C1-8烷基(R9)、-N(C1-8烷基(R9))2、氰基、鹵基、羥基、硝基、氧代、-環(huán)烷基(R10)、-雜環(huán)基(R10)、-芳基(R10)和-雜芳基(R10);R9選自氫、-C1-8烷氧基、-NH2、-NH-C1-8烷基、-N(C1-8烷基)2、-C(=O)H、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-8烷基、-C(=O)-N(C1-8烷基)2、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-SO2-C1-8烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基、-SO2-N(C1-8烷基)2、氰基、(鹵基)1-3、羥基、硝基和氧代;R10與氮原子連接時(shí),其為1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、-C1-8烷基、-C(=O)H、-C(=O)-C1-8烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-8烷基、-C(=O)-N(C1-8烷基)2、-CO2H、-CO2-C1-4烷基、-SO2-C1-8烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基和-SO2-N(C1-8烷基)2;而當(dāng)R10與碳原子連接時(shí),其為1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、-C1-8烷基、-C1-8烷氧基、-C(=O)H、-C(=O)-C1-8烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-8烷基、-C(=O)-N(C1-8烷基)2、-CO2H、-CO2-C1-4烷基、-SO2-C1-8烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基、-SO2-N(C1-8烷基)2、-NH2、-NH-C1-8烷基、-N(C1-8烷基)2、氰基、鹵基、羥基、硝基和氧代;R2選自氫、-C1-8烷基(R7)、-C2-8鏈烯基(R7)、-C2-8鏈炔基(R7)、-環(huán)烷基(R8)、-雜
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摘要
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本發(fā)明涉及選擇性結(jié)合整聯(lián)蛋白受體的結(jié)構(gòu)式(I)和(II)的哌啶化合物以及治療整聯(lián)蛋白介導(dǎo)性疾病的方法,其中W、R2、Z和q的定義見(jiàn)申請(qǐng)。
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國(guó)際公布
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2004-03-11 WO2004/020435 英
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