| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1224618C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN01145560.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.29 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 一類(lèi)取代哌嗪化合物的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D241/04 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D241/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊玉社;郭柏淑;嵇汝運(yùn);陳凱先 |
| 地址 | 200031上海市太原路294號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開(kāi)逵 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類(lèi)具有如下通式的取代哌嗪類(lèi)化合物的制備方法包括如下步驟：其中：R1代表H、烷基、芐基、烷氧基；R2代表H、烷基、芐基、烷氧基；R3代表苯基或取代的苯基；化學(xué)反應(yīng)式如下：A、在醇鈉或醇鉀強(qiáng)堿條件下α-鹵代芳酸酯和二乙胺在極性質(zhì)子或非質(zhì)子溶劑中縮合得到化合物1；B、化合物1與鹵芐或取代的鹵芐在非極性溶劑，有機(jī)堿，或無(wú)機(jī)堿中反應(yīng)得化合物2；C、化合物2在無(wú)水非極性溶劑中，用四氫鋁鋰負(fù)氫離子還原劑還原得到化合物3；D、化合物3用甲醛與甲酸回流甲基化得化合物4；E、化合物4用鈀碳或Raney-Ni做催化劑在醇或乙酸或水中催化氫解脫芐基或取代芐基得化合物5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種通式為：∴的哌嗪類(lèi)化合物的一種簡(jiǎn)便制備方法，其中R1代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、烷基或芳基酰基、烷基或芳基磺�；�；R2代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、芳基烷基；R3代表苯基或取代的苯基、具有芳香性的雜環(huán)及由α-鹵代芳酸酯和二乙胺縮合得化合物，再與鹵芐或取代鹵芐反應(yīng)，再經(jīng)還原、甲基化、脫芐基得目的物。 |
| 國(guó)際公布 |
