| 公開(公告)號 | CN1683354A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN200510055249.3 |
| 申請日期 | 2005.03.17 |
| 專利名稱 | 具有抗HIV活性的4-羥基吡喃酮類化合物，制備方法及用途 |
| 主分類號 | C07D309/32 |
| 分類號 | C07D309/32;C07D311/96;A61K31/351;A61K31/352;A61P31/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊銘;孫春來;龐瑞芳 |
| 地址 | 100083北京市海淀區(qū)學(xué)院路38號北京大學(xué)天然藥物及仿生藥物國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物及式(II)的化合物。式(I)式(II)其中：R1代表芳基-(C1-C6)烷基，烷基部分可以是直鏈或支鏈的。R2代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基-(C1-C6)烷基，后者的烷基部分可以是直鏈或支鏈的。R3代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基�！渲懈魍榛糠挚梢允侵辨溁蛑ф湹�；——羥基、直鏈或支鏈的烷基羰基氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)�；�、芳氧基和芳基——(C1-C6)烷氧基；——其中烷氧基部分可以是直鏈或支鏈的。Ra、Rb代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，Ra、Rb代表的基團(tuán)可以相同也可以不同。Rc代表氫原子、羥基、羥基(C1-C6)烷基、氨基、氨基(C1-C6)烷基、烷氧基，各基團(tuán)的烷基部分可以是直鏈或支鏈的。本專利包括以上所代表的化合物�！胺蓟北焕斫鉃楸交�、萘基、四氫萘基、二氫萘基、茚基或2，3-二氫茚基，各自任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代，取代基選自鹵素、羥基、氰基、硝基，直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、氨基、直鏈或支鏈氨基(C1-C6)烷基；--其中各烷氧基部分可以是直鏈或支鏈的--，直鏈或支鏈(C1-C6)�；�、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基羰基，直鏈或支鏈氨基(C1-C6)烷基羰基和氧代�！半s環(huán)”被理解為飽和或不飽和的單-或二-環(huán)基團(tuán)，具有芳族和非芳族特征，具有5至12個(gè)環(huán)原子，含有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)相同或不同的雜原子，雜原子選自氧、氮和硫，雜環(huán)被理解為可以任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、硝基、氧代和氨基(任意被一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)。在雜環(huán)中，可以象征性而不加任何限制地提到吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、4-H-吡喃-4-酮、吡嗪基、嘧啶基、異惡唑基、四唑基、吡咯基、吡唑基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1，2，3-噻二唑基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明具有抗HIV活性的4-羥基吡喃酮類化合物，制備方法及用途。式(I)的化合物：其中：R1代表芳基-(C1-C6)烷基，R2代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基-(C1-C6)烷基。式(II)的化合物：其中：R3代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基。Ra、Rb、Rc代表如說明書所定義的基團(tuán)。 |
| 國際公布 |
