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作為MAOB抑制劑的吡咯烷酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/H·伊丁;S·喬里頓;D·克魯梅納赫;R·M·羅德里格斯·薩緬托;A·W·托馬斯;B·威爾茲;W·沃斯特爾;R·懷勒
公開(公告)號 CN1681778A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN03821767.8  
申請日期 2003.09.18  
專利名稱 作為MAOB抑制劑的吡咯烷酮衍生物  
主分類號 C07D207/26  
分類號 C07D207/26;C07D401/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.20 EP 02021319.5  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·伊丁;S·喬里頓;D·克魯梅納赫;R·M·羅德里格斯·薩緬托;A·W·托馬斯;B·威爾茲;W·沃斯特爾;R·懷勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/010356 2003.9.18  
進(jìn)入國家日期 2005.03.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物、其單一異構(gòu)體、外消旋或非外消旋混合物:其中:Q為=N-或=C(R24)-;X-Y為-CH2-CH2-、-CH=CH-或-CH2-O-;R1、R1和R1.2彼此獨(dú)立地選自氫、鹵素、鹵代-(C1-C6)-烷基、氰基、(C1-C6)-烷氧基和鹵代-(C1-C6)-烷氧基;R21、R22和R23彼此獨(dú)立地選自氫和鹵素;R24為氫、鹵素或甲基;R3為-NHR6;R4為氫;和R6為-C(O)H、-C(O)-(C1-C3)-烷基、C(O)-鹵代-(C1-C3)烷基、-C(O)O(C1-C3)-烷基、-C(O)NH2或-SO2-(C1-C3)-烷基。  
摘要 本發(fā)明公開式(I)的外消旋或?qū)τ钞悩?gòu)純的4-吡咯烷基衍生物、其制備方法、含有所述衍生物的藥用組合物以及它們在預(yù)防和治療由單胺氧化酶B抑制劑介導(dǎo)的疾病、特別是阿爾茨海默氏病和老年性癡呆中的用途。  
國際公布 WO2004/026825 英 2004.4.1  
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