| 公開(公告)號 | CN1680335A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN200510004854.8 |
| 申請日期 | 2005.02.02 |
| 專利名稱 | 一種奧美沙坦酯的制備方法 |
| 主分類號 | C07D233/64 |
| 分類號 | C07D233/64;A61P9/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 北京萬生藥業(yè)有限責任公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 何其林;耿玉先 |
| 地址 | 101113北京市通州區(qū)工業(yè)開發(fā)區(qū)廣源東街8號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京華科聯(lián)合專利事務所 |
| 代理人 | 王為;涂榮昌 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 一種式(V)化合物的制備方法，該方法包括以下步驟：第一步，將式(II)化合物與磺�；噭┰趬AY1的作用下反應得到式(III)中間體。第二步，式(III)化合物不經(jīng)分離在堿Y2的作用下直接和式(IV)化合物反應；式中，R1代表：被保護的羧基、氰基、被保護的四唑-5-基，氨基甲�；蛲榛被柞；�；XCl代表：三氟甲基磺酰氯，其中X表示TFMs。R2代表：氫原子、含1至4個碳原子的烷基；R3代表：氰基、羧酸、式-COOR4基團或式-CONR5R6基團，其中R4代表羧酸的保護基，R5和R6相同或不同，各自代表：氫原子；含1至4個碳原子的烷基；被取代的烷基，該烷基含有1至4個碳原子并被羧基或其中的烷基部分含有2至5個碳原子的烷氧羰基取代；或者R5和R6共同代表含有4或5個碳原子并被至少一個選自甲氧羰基和乙氧羰基的取代基所取代的亞烷基；Y1、Y2為堿，選自有機胺、堿金屬碳酸鹽、堿金屬氫化物、堿金屬醇鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種奧美沙坦酯的制備方法，奧美沙坦酯(olmesartan medoxomil)是一種降低血壓的藥物，該方法的特征是，以(II)化合物為原料，經(jīng)過無須分離中間體的兩步反應得到式(V)化合物，式(V)化合物進一步的可以根據(jù)已知的方法制備出奧美沙坦酯，反應式如上，式中R1、R2、R3、X、Y1、Y2所代表的基團見說明書。 |
| 國際公布 |
