可延長釋放低溶解度活性成分的多微囊形式的口服藥物制劑
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公開(公告)號
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CN1678295A
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公開(公告)日
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2005.10.05
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申請(專利)號
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CN03819909.2
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申請日期
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2003.07.28
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專利名稱
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可延長釋放低溶解度活性成分的多微囊形式的口服藥物制劑
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主分類號
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A61K9/50
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分類號
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A61K9/50
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.7.26 FR 02/09532
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申請(專利權)人
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弗拉梅技術公司
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發(fā)明(設計)人
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F·甘貝爾托;C·卡斯唐;R·梅呂埃
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地址
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法國維尼希尤克斯
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頒證日
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國際申請
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PCT/FR2003/002382 2003.7.28
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進入國家日期
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2005.02.22
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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王杰
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國省代碼
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法國;FR
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主權項
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用于改進釋放至少一種低溶解度活性成分的微囊，該微囊用于經口服施用并且具有下述形式：●每個微囊由包含至少一種活性成分的囊心以及涂覆于所述囊心上并控制活性成分的改進釋放的包膜構成，●其平均直徑小于1000微米，優(yōu)選為800-50微米，更優(yōu)選600-100微米，●其中每個微囊的包膜含有下列成分：→-I--至少一種不溶于胃腸道液中的成膜聚合物(P1)→-II--至少一種水溶性聚合物(P2)→-III-至少一種增塑劑(PL)→-IV-以及任選的至少一種潤滑表面活性劑(TA)；其特征在于：它們的包膜占它們總質量的至少3％干重/干重，優(yōu)選至少5％干重/干重，它們的囊心包含至少一種活性成分和至少一種增溶劑，該增溶劑具有這樣的特性，即一旦在37℃下將其以20％w/w的濃度置于水溶液中，活性成分溶解度的增加高于50％。
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摘要
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本發(fā)明涉及延長釋放低溶解度活性成分(AP)的微囊，這些微囊由包含AP的囊心以及包裹囊心的用于控制AP釋放的聚合物層構成。本發(fā)明的目的在于，包含低溶解度AP的這些口服微囊應當具有厚度足以確�？煽氐臐B透性并且在工業(yè)上可重復的包膜。所述目的通過本發(fā)明的微囊來達到，這些微囊的平均直徑小于1000微米，并且其包膜含有在胃腸道液中不溶的成膜聚合物(P1)；水溶性聚合物(P2)；增塑劑(PL)；和任選的潤滑表面活性劑(TA)；其特征在于，它們的包膜相對于它們的總質量為至少3％干重/干重，并且它們的囊心含有低溶解度AP和增溶劑(聚氧乙烯化氫化蓖麻油)，該增溶劑賦予含有增溶劑的囊心這樣的特性，即裸露的(未涂覆的)囊心在給定溶解試驗TD中的性質如下：在小于2小時的時間釋放80％的AP。本發(fā)明還涉及所述微囊在蓋侖制劑中的用途。
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國際公布
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WO2004/010983 法 2004.2.5
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