公開(公告)號
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CN1678573A
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公開(公告)日
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2005.10.05
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申請(專利)號
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CN03820985.3
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申請日期
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2003.09.04
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專利名稱
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二芳基脲衍生物和它們作為氯通道阻滯劑的用途
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主分類號
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C07C275/26
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分類號
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C07C275/26;C07C275/28;C07D257/04;C07D207/00;A61K31/17;A61K31/41;A61P19/00;A61P43/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.5 DK PA200201310;2002.9.5 DK PA200201306
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申請(專利權(quán))人
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神經(jīng)研究公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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B·H·達(dá)爾;P·克里斯托弗森;M·T·恩戈希格;M·A·卡斯達(dá)爾;N·T·福格德;F·R·詹森
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地址
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丹麥巴勒魯普
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頒證日
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國際申請
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PCT/DK2003/000575 2003.9.4
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進(jìn)入國家日期
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2005.03.04
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項
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由通式(I)代表的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中A代表一種環(huán)系,選自由環(huán)己烷基、苯基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、萘基、吲哚基、吡唑基和氧代-吡咯烷基組成的組,該環(huán)系可選地被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自由鹵素、三氟甲基、硝基、烷基、烷氧基和苯基組成的組;及R1代表-H;并且D代表其中R2、R3和R4之一選自由四唑基、-COORa、-B(OH)2、-PO(ORa)2、-CH2-PO(ORa)2和-CONH組成的組;其中Ra是氫或烷基;或者R2和R3或R3和R4都代表氟;并且R5、R6和其余R2、R3和R4之一或之二彼此獨立地代表:○氫、鹵素、三氟甲基,○-CH=CH-COORb、-CH2-CH2-COORb,○-CO-NRb-CH2-COORc、-CO-NRbRc,○-CH=CH-CO-NRbRc、-CH2-CH2-CO-NRbRc,○哌啶基羰基,○-NH-CO-Rd或-NH-CO-NH-Rd,○其中Rd是苯基,可選地被一個或多個獨立選自鹵素或三氟甲基的取代基取代,或者○苯基,可選地被-SO2-NRbRc、-CO-NRbRc、-CO-NRb-CH2-COORc或哌啶基羰基取代,其中Rb和Rc獨立地是氫或烷基;或者R1代表-H;并且D代表其中R2’、R3’、R4’、R5’、R6’彼此獨立地代表氫、鹵素或三氟甲基;或者R1與D一起構(gòu)成-CHRe-CH2-CHRf-CH2-,其中Re代表-COOH,Rf代表氫或羥基。
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摘要
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本發(fā)明由通式(I)表示的新穎的二芳基脲衍生物,它們可用作氯通道阻滯劑。本發(fā)明的其它方面涉及這些化合物在治療方法中的用途,例如用于治療骨代謝疾病、對肥大細(xì)胞或嗜堿細(xì)胞活性的調(diào)節(jié)有應(yīng)答的疾病,對血管生成抑制有應(yīng)答的疾病或鐮狀細(xì)胞性貧血,還涉及包含本發(fā)明化合物的藥物組合物。
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國際公布
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WO2004/022529 英 2004.3.18
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