| 公開(公告)號 | CN1676513A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN200510053255.5 |
| 申請日期 | 2005.02.18 |
| 專利名稱 | 新的抗高血壓化學(xué)實體（TMEP) |
| 主分類號 | C07C217/64 |
| 分類號 | C07C217/64;C07C213/00;A61K31/138;A61P9/12;A61P9/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 田世雄 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 田世雄;田虹;廖志紅;戴康;裘軍;周燕;劉華 |
| 地址 | 430030湖北省武漢市航空路13號特801棟一單元九樓五號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 湖北;42 |
| 主權(quán)項 | (±)1-(萘滿酮-5-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)-乙胺基]-2-丙醇(英文名稱：(±)1-(tetrelon-5-yloxy)-3-(2-methoxyphenoxy)-ethamino)-propan-2-ol.簡稱：TMEP.)1本發(fā)明所涉及新的抗高血壓化學(xué)實體(TMEP)的化學(xué)結(jié)構(gòu)式見下。 |
| 摘要 | (±)1-(萘滿酮-5-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)-乙胺基]-2-丙醇(英文名稱：(±)1-(tetrelon-5-yloxy)-3-(2-methoxyphenoxy)-ethamino)-propan-2-ol.簡稱：TMEP.)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：發(fā)明所涉及的化學(xué)實體TMEP，是根據(jù)藥物化學(xué)的拼合原理，由β-受體阻斷劑的母環(huán)與α-受體阻斷劑的側(cè)鏈經(jīng)2-羥基-1.3-亞丙基連接而成的新化合物，其技術(shù)路線為以5-羥基萘滿酮(2)為起始原料，與環(huán)氧氯丙烷(3)經(jīng)威廉姆遜反應(yīng)生成環(huán)氧醚(4a)和氯代醇(4b)，它們再與鄰甲氧基苯氧乙胺(5)經(jīng)烷基化反應(yīng)或縮合反應(yīng)得到的新化學(xué)實體TMEP(1)。(2)由1.5-二羥基萘(6)經(jīng)催化氫化制備。藥效學(xué)試驗表明：TMEP較卡維地洛(Carvedilol)降壓作用強(qiáng)，血藥濃度達(dá)峰時間短，它用于治療高血壓。 |
| 國際公布 |
