| 公開(公告)號 | CN1674894A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03818678.0 |
| 申請日期 | 2003.06.06 |
| 專利名稱 | 醚取代的咪唑并吡啶 |
| 主分類號 | A61K31/435 |
| 分類號 | A61K31/435;C07D471/04;C07D471/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.6.7 US 60/387,268 |
| 申請(專利權)人 | 3M創(chuàng)新有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 約瑟夫·F·德拉里亞;凱爾·J·林德斯特倫;盧克·T·德雷塞爾;丹尼爾·E·達菲;菲利普·D·黑普納;約翰·R·雅各布森;約安·T·莫斯曼;威廉·H·莫澤;馬修·R·拉德默;多里斯·D·施特默;貝恩哈德·M·齊默爾曼 |
| 地址 | 美國明尼蘇達州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/017659 2003.6.6 |
| 進入國家日期 | 2005.02.03 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;郭國清 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有下式(Ia)的化合物或其可藥用鹽，其中式Ia的化合物或鹽可以誘導一種或多種細胞因子的生物合成：其中：X為-CH(R5)-、-CH(R5)-亞烷基-、-CH(R5)-亞烯基-、或CH(R5)-亞烷基-Y-亞烷基-；Y為-O-、或-S(O)0-2-；-W-R1選自-O-R1-1-5和-S(O)0-2-R1-6；R1-1-5選自：-R6-C(R7)-Z-R8-烷基；-R6-C(R7)-Z-R8-烯基；-R6-C(R7)-Z-R8-芳基；-R6-C(R7)-Z-R8-雜芳基；-R6-C(R7)-Z-R8-雜環(huán)基；-R6-C(R7)-Z-H；-R6-N(R9)-C(R7)-R8-烷基；-R6-N(R9)-C(R7)-R8-烯基；-R6-N(R9)-C(R7)-R8-芳基；-R6-N(R9)-C(R7)-R8-雜芳基；-R6-N(R9)-C(R7)-R8-雜環(huán)基；-R6-N(R9)-C(R7)-R10；-R6-N(R9)-SO2-R8-烷基；-R6-N(R9)-SO2-R8-烯基；-R6-N(R9)-SO2-R8-芳基；-R6-N(R9)-SO2-R8-雜芳基；-R6-N(R9)-SO2-R8-雜環(huán)基；-R6-N(R9)-SO2-R10；-R6-N(R9)-SO2-N(R5)-R8-烷基；-R6-N(R9)-SO2-N(R5)-R8-烯基；-R6-N(R9)-SO2-N(R5)-R8-芳基；-R6-N(R9)-SO2-N(R5)-R8-雜芳基；-R6-N(R9)-SO2-N(R5)-R8-雜環(huán)基；-R6-N(R9)-SO2-NH2；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R5)-Q-R8-烷基；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R5)-Q-R8-烯基；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R5)-Q-R8-芳基；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R5)-Q-R8-雜芳基；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R5)-Q-R8-雜環(huán)基；-R6-(R9)-C(R7)-N(R5)2；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)-Q-R8-烷基；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)-Q-R8-烯基；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)-Q-R8-芳基；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)-Q-R8-雜芳基；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)-Q-R8-雜環(huán)基；-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)H；-烯基；-芳基；-R6-芳基；-雜芳基；-雜環(huán)基；-R6-雜芳基；和-R6-雜環(huán)基；Z為-N(R5)-、-O-、或-S-；Q為鍵、-CO-、或-SO2-；A表示必要原子，以提供包含高達三個雜原子的5元或6元雜環(huán)或雜芳香環(huán)；R1-6選自：-烷基；-芳基；-雜芳基；-雜環(huán)基；-烯基；-R6-芳基；-R6-雜芳基；和-R6-雜環(huán)基；每個R5獨立地為氫、C1-10烷基、或C2-10烯基；R6為亞烷基、亞烯基、或亞炔基，它們可以被一個或多個-O-基團斷開；R7為＝O或＝S；R8為鍵、亞烷基、亞烯基、或亞炔基，它們可以被一個或多個-O-基團斷開；R9為氫、C1-10烷基、或芳烷基；或R9可以與R6的任意碳原子連接在一起以形成具有下式的環(huán)：R10為氫或C1-10烷基；或R9和R10可連接在一起以形成選自以下的環(huán)：和R11為C1-10烷基；或R9和R11可連接在一起以形成具有以下結構的環(huán)：R12為直鏈或支鏈的C2-7亞烷基，其中支化不妨礙環(huán)的形成；和RX、RY和RZ獨立地選自氫和非干擾取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了在1-位包含醚官能團的咪唑并吡啶化合物，該化合物用作免疫應答改性劑。本發(fā)明的化合物和組合物可誘導不同細胞因子的生物合成，用于治療各種疾病，包括病毒性疾病和腫瘤性疾病。本發(fā)明還公開了制備化合物的方法及用于制備該化合物的中間體。 |
| 國際公布 | WO2003/103584 英 2003.12.18 |
