一種人參二醇型皂甙酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法
|
公開(公告)號
|
CN1219791C
|
|
公開(公告)日
|
2005.09.21
|
|
申請(專利)號
|
CN02109790.9
|
|
申請日期
|
2002.06.04
|
|
專利名稱
|
一種人參二醇型皂甙酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法
|
|
主分類號
|
C07J63/00
|
|
分類號
|
C07J63/00;A61P35/00
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
|
申請(專利權(quán))人
|
中國科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所
|
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
楊凌;何克江;楊義
|
|
地址
|
116023 遼寧省大連市中山路457號
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
沈陽晨創(chuàng)科技專利代理有限責(zé)任公司
|
|
代理人
|
張晨
|
|
國省代碼
|
遼寧;21
|
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種人參二醇型皂甙酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法，包括酸水解和收集步驟，其特征在于：人參皂甙的水解在含有保護(hù)劑的有機(jī)溶劑酸性水溶液中、保護(hù)性氣體下進(jìn)行；其中人參皂甙的用量為5～100g/L，人參二醇型皂甙的純度必須≥90％；保護(hù)劑為抗壞血酸、亞硫酸氫鈉、沒食子酸之一種，用量為1～10g/L；有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、丙酮、二氧六環(huán)、二甲亞砜、吡啶、乙腈之一種或其混合物，濃度范圍為10～60％V/V；酸為鹽酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、二氟乙酸、一氟乙酸、三氯乙酸、二氯乙酸、一氯乙酸、檸檬酸、蘋果酸、草酸、冰醋酸之一種，濃度范圍為0.1～10mol/L；保護(hù)性氣體是指氮?dú)狻?a class="channel_keylink" href="http://m.52667788.cn/pharm/2009/20090107122051_48357.shtml" target="_blank">二氧化碳、氦氣、氬氣、氖氣之一種；水解溫度為10～50℃，水解時(shí)間2小時(shí)～5天。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及由人參二醇型皂甙直接酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法。本發(fā)明利用人參皂甙20-羥基上葡萄糖基在酸性環(huán)境中的穩(wěn)定性低于3-羥基上葡萄糖基，以及在酸性條件下，20-羥基脫水成雙鍵的特性通過加入保護(hù)劑、惰性氣體保護(hù)、控制反應(yīng)溫度和酸濃度等措施，解決了人參皂甙在酸解條件下定向水解的問題，由人參皂甙直接酸水解制備Rk1和Rg5。使用本方法簡單、方便、低成本，可大批量地制備Rk1和Rg5，以滿足制備抗腫瘤治療藥物或其藥源的需求。
|
|
國際公布
|
|
...
