公開(公告)號
|
CN1665788A
|
公開(公告)日
|
2005.09.07
|
申請(專利)號
|
CN03816177.X
|
申請日期
|
2003.05.02
|
專利名稱
|
嘧啶酮類化合物、組合物及方法
|
主分類號
|
C07D239/36
|
分類號
|
C07D239/36;C07D239/70;A61K31/513;A61K31/517
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
2002.5.9 US 60/379,658
|
申請(專利權)人
|
賽特凱恩蒂克公司;史克比徹姆公司
|
發(fā)明(設計)人
|
周漢杰;小戴維·J.·C.·摩根斯;史蒂文·戴維·奈特;肯尼思·A.·紐蘭德;達什揚特·達哈納克;尼古拉斯·D.·亞當斯;古斯塔夫·貝格內斯
|
地址
|
美國加利福尼亞
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/US2003/013627 2003.5.2
|
進入國家日期
|
2005.01.07
|
專利代理機構
|
永新專利商標代理有限公司
|
代理人
|
過曉東
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權項
|
具有以下結構的化合物:其中:R1選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基;R2和R2′獨立地選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基;或者R2和R2′一起形成任選取代的3-7元環(huán);R4和R5獨立地選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、鹵素、羥基、硝基、氰基、二烷基氨基、烷基磺;⑼榛被酋;⑼榛蛲榛Ⅳ然榛、酰胺基、氨基羰基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳烷基、和任選取代的雜芳基;或者R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成任選取代的5、6或7元脂族碳環(huán);R3選自任選取代的咪唑基、任選取代的咪唑啉基、-NHR6、-N(R6)(COR7)、-N(R6)(SO2R7a)、以及-N(R6)(CH2R7b);R7選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳烷基、R8O-以及R14-NH-;R7a選自于任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳烷基、以及R14-NH-;R7b選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基;R6選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜環(huán)基、以及任選取代的雜芳烷基;R8選自于任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基;R14是氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、或任選取代的雜芳烷基,包括單個立體異構體以及立體異構體的混合物;式I化合物的藥物學上可接受的鹽;式I化合物的藥物學上可接受的溶劑化物;或者式I化合物的藥物學上可接受的鹽的藥物學上可接受的溶劑化物。
|
摘要
|
本發(fā)明公開了用于通過調節(jié)KSP的活性來治療細胞增殖性疾病和病癥的化合物。
|
國際公布
|
WO2003/094839 英 2003.11.20
|