| 公開(公告)號 | CN1662504A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03813840.9 |
| 申請日期 | 2003.06.10 |
| 專利名稱 | 2,5-二取代的3-巰基戊酸 |
| 主分類號 | C07D213/74 |
| 分類號 | C07D213/74;C07D221/22;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;A61K31/44;A61K31/439;A61K31/427;A61P7/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.14 SE 0201837－2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·波拉 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE2003/000970 2003.6.10 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物：其中：R1是苯基{任選地被鹵素、羥基、氰基、C1-4烷基(其任選地被氰基、羥基或苯基單取代)、C1-4烷氧基(其任選地被四氫呋喃基取代)、CF3、亞甲二氧基、C(O)R3、S(O)2R4、苯基(其任選地被鹵素取代)、苯氧基(其任選地被鹵素取代)或四氫呋喃氧基取代}、萘基、吡啶基、1，2，3，4-四氫嘧啶-2，4-二酮-基(任選地被C1-4烷基取代)或四氫噻吩基；R2是氨基嘧啶基、氨基噻唑基或3-氮雜二環(huán)[3.2.1]辛基；R3是羥基、C1-4烷氧基(其任選地被苯基(其任選地被鹵素取代)或吡啶基取代)、NR5N6或N-連接的5-或6-元雜環(huán){未取代的或被羥基、氧、C1-4烷基(其任選地被羥基或NH苯基取代)、CO2(C1-4烷基)或苯基(其任選地被鹵素取代)單取代的}；R4是NR7R8或N-連接的5-或6-元雜環(huán){未取代的；被羥基、氧、C1-4烷基(其任選地被羥基或NH苯基取代)、CO2(C1-4烷基)或苯基(其任選地被鹵素取代)單取代的}；或與任選地被C1-4烷氧基取代的苯環(huán)并合；R5、R6、R7、R8獨立地是氫、C1-4烷基{任選地被鹵素、氰基、羥基、苯基(其任選地被鹵素或亞甲二氧基取代)、吡啶基、CO2H或CO2(C1-4烷基)取代}或C2-4烯基；條件是當(dāng)R1是6-氨基吡啶-3-基時，R2是取代的苯基、萘基、吡啶基、1，2，3，4-四氫嘧啶-2，4-二酮-基(任選地被C1-4烷基烷基取代)或四氫噻吩基；或其可藥用鹽或溶劑化物，或這種鹽的溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物和其可藥用鹽或其溶劑化物，該化合物抑制羧肽酶U并因此能被用于預(yù)防和治療其中抑制羧肽酶U是有益的的疾病。在另外的方面，本發(fā)明涉及本發(fā)明的化合物在治療中的應(yīng)用；涉及制備這種新化合物的方法；涉及包含至少一種本發(fā)明的化合物、或其可藥用鹽或其溶劑化物作為活性成分的藥物組合物；并涉及此活性成分在制備用于上述醫(yī)療應(yīng)用的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/106420 英 2003.12.24 |
