| 公開(公告)號 | CN1655779A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03812193.X |
| 申請日期 | 2003.03.31 |
| 專利名稱 | 取代的吲哚及其作為Raf激酶抑制劑的應用 |
| 主分類號 | A61K31/41 |
| 分類號 | A61K31/41;C07D401/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D401/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D413/14;C07D407/14;C07D413/12;C07D471/08;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.3.29 US 60/369,066 |
| 申請(專利權)人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·A·任豪;S·拉姆西;P·阿米利;B·H·萊文;D·J·珀恩;S·薩布拉馬尼安;L·孫;W·范特爾 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/010117 2003.3.31 |
| 進入國家日期 | 2004.11.29 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 通式(I)所示的化合物：式中，X1和X2獨立地選自＝N-，-NR4-，-O-或-S-，其前提是若X1是-NR4-，-O-或-S-，那么X2是＝N-；或者若X2是-NR4-，-O-或-S-，那么X2是＝N-，且X1和X2都不＝N-；Y是O或S；A1是取代或未取代的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、多環(huán)芳基、多環(huán)芳基烷基、雜芳基、聯(lián)芳基、雜芳基芳基、雜芳基雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、聯(lián)芳基烷基、雜芳基芳基烷基；A2是取代或未取代的雜芳基；R1是O或H，R2是NR5R6或羥基；或R1和R2合起來形成取代或未取代的雜環(huán)烷基或雜芳基；其中，虛線表示單鍵或雙鍵；R3是氫、鹵素、低級烷基或低級烷氧基；R4是氫、羥基，烷基氨基、二烷基氨基或烷基；R5和R6獨立地選自氫、取代或未取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、酰氨基烷基、酰基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷基氧烷基雜環(huán)和雜芳基烷基；或R5和R6合起來形成取代或未取代的雜環(huán)或雜芳基；以及藥學上可接受的鹽、酯和其藥物前體。 |
| 摘要 | 提供通式(I)的新取代的吲哚化合物、組合物以及抑制人或動物受試者中Raf激酶活性的方法。所述新的化合物組合物可以單獨使用或者與至少一種用于治療Raf激酶介導的疾病(如癌)的其它藥劑聯(lián)合使用。 |
| 國際公布 | WO2003/082272 英 2003.10.9 |
