| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1655797A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03811968.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.12 |
| 專利名稱 | 碳2位修飾的19-去甲-維生素D類(lèi)似物在誘導(dǎo)新骨生成中的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/59 |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/59;A61K31/593;A61P3/14;A61P3/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.25 US 10/105,826 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 威斯康星校友研究基金會(huì) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 赫克托·F.·德魯卡;J.·韋斯利·派克;尼茹帕瑪·K.·舍弗德 |
| 地址 | 美國(guó)威斯康星州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/007443 2003.3.12 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種促進(jìn)哺乳動(dòng)物新骨生長(zhǎng)的方法，其包括向需要的哺乳動(dòng)物給藥治療有效劑量的如下式的化合物：其中Y1和Y2可以相同或不同，各自選自由氫和羥基保護(hù)基組成的組中，R11和R12各自是氫或共同構(gòu)成亞甲基，R6和R7可以相同或不同，各自選自由氫、烷基、羥基烷基、氟烷基、羥基和烷氧基組成的組中，條件是R6和R7不全為氫，或者R6和R7共同構(gòu)成-(CH2)X-基團(tuán)，其中X為2至5的整數(shù)，或者R6和R7共同構(gòu)成＝CR8R9基團(tuán)，其中R8和R9可以相同或不同，各自選自由氫、烷基、羥基烷基、氟烷基、羥基和烷氧基組成的組中，或R8和R9共同構(gòu)成-(CH2)X-，其中X為2至5的整數(shù)，而且基團(tuán)R是其中立體化學(xué)中心(相當(dāng)于甾體編號(hào)中的C-20)可以是R或S構(gòu)型，(即碳20的天然構(gòu)型或20-表構(gòu)型)，Z選自Y、-OY、-CH2OY、-C≡CY和-CH＝CHY，雙鍵可以是順式或反式幾何構(gòu)型，以及Y選自氫、甲基、-COR5和如下結(jié)構(gòu)的基團(tuán)：其中m和n彼此獨(dú)立地是0至5的整數(shù)，R1選自氫、氘、羥基、被保護(hù)的羥基、氟、三氟甲基和可以是直鏈或支鏈且任選地具有羥基或被保護(hù)的羥基取代基的C1-5烷基，以及R2、R3和R4彼此獨(dú)立地選自氘、氘代烷基、氫、氟、三氟甲基和可以是直鏈或支鏈且任選地具有羥基或被保護(hù)的羥基取代基的C1-5烷基，而且R1和R2可以共同構(gòu)成氧代基，或亞烷基、＝CR2R3或-(CH2)p-基團(tuán)，其中p是2至5的整數(shù)，R3和R4共同構(gòu)成氧代基或-(CH2)q-基，其中q是2至5的整數(shù)，R5是氫、羥基、被保護(hù)的羥基或C1-5烷基，在側(cè)鏈上20、22或23位上的任何CH基團(tuán)均可以被氮原子代替，或在20、22和23位上的任何-CH(CH3)-、-(CH2)m-、-CR1R2-或-(CH2)n-基團(tuán)可以分別被氧原子或硫原子代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明發(fā)現(xiàn)1α，25-二羥基維生素D3的2位碳修飾的衍生物物可以特異性地促進(jìn)成骨細(xì)胞形成新骨。2位碳修飾的維生素D類(lèi)似物促進(jìn)新骨形成的能力表明此類(lèi)化合物可用于需要新骨合成的場(chǎng)合。因此，此類(lèi)化合物可以全身或局部應(yīng)用以促進(jìn)骨骼移植的生長(zhǎng)，提高骨折治愈的速率并因此減少骨折治愈所需的、置換手術(shù)所需的刺激骨骼生長(zhǎng)所需的、以及骨骼生長(zhǎng)到維持骨骼或牙齒在適當(dāng)?shù)奈恢盟璧闹踩胛锘蚱渌O(shè)備所需的時(shí)間。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/082300 英 2003.10.9 |
