| 公開(公告)號(hào) | CN1653077A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03810239.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.06 |
| 專利名稱 | 治療C型肝炎病毒感染的核苷衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H19/02 |
| 分類號(hào) | C07H19/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.6 US 60/378,624;2002.6.28 US 60/392,871 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 健亞生物科技公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 克里斯托弗·唐·羅伯茨;納塔莉婭·B·迪亞特基納;杰西·D·凱歇爾;斯科巴斯蒂昂·約翰內(nèi)斯·賴因哈德·利;爾;埃里克·賈森·漢森 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/014237 2003.5.6 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國(guó)偉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式Ia、Ib或Ic的化合物，其中R和R1是獨(dú)立選自由下列各基組成的群組：氫，烷基，經(jīng)取代烷基，烯基，經(jīng)取代烯基，炔基，和經(jīng)取代炔基但是R和R1并非都是氫；R2是選自由下列各基組成的群組：烷基，經(jīng)取代烷基，環(huán)烷基，經(jīng)取代環(huán)烷基，烯基，經(jīng)取代烯基，炔基，經(jīng)取代炔基，酰氨基，胍基，脒基，硫代酰氨基，羥基，烷氧基，經(jīng)取代烷氧基，鹵基，硝基，硫烷基，芳基，經(jīng)取代芳基，雜芳基，經(jīng)取代雜芳基，-NR3R4，其中R3和R4是獨(dú)立選自由氫、烷基、經(jīng)取代烷基、烯基、經(jīng)取代烯基、炔基、經(jīng)取代炔基、芳基、經(jīng)取代芳基、雜芳基、經(jīng)取代雜芳基、雜環(huán)、經(jīng)取代雜環(huán)組成的群組且R3和R4與鍵結(jié)于其上的氮原子一起形成雜環(huán)、經(jīng)取代雜環(huán)、雜芳基或經(jīng)取代雜芳基，-NR5NR3R4，其中R3和R4如以上定義且R5是選自由氫和烷基組成的群組，W是選自由下列各物組成的群組：氫，磷酸根(包括單磷酸根、二磷酸根、三磷酸根或安定化的磷酸根前藥)，膦酸根，�；榛�，磺酸酯，其選自由烷基酯、經(jīng)取代烷基酯、烯基酯、經(jīng)取代烯基酯、芳基酯、經(jīng)取代芳基酯、雜芳基酯、經(jīng)取代雜芳基酯、雜環(huán)酯和經(jīng)取代雜環(huán)酯組成的群組，脂質(zhì)，氨基酸，碳水化合物，肽，和膽固醇；X是選自由下列各基組成的群組：氫，鹵基，烷基，經(jīng)取代烷基，和-NR3R4，其中R3和R4如以上定義；Y是選自由下列各基組成的群組：氫，鹵基，羥基，烷硫基，-NR3R4，其中R3和R4如以上定義；Z是選自由下列各基組成的群組：氫，鹵基，羥基，烷基，疊氮基，和-NR3R4，其中R3和R4如以上定義；-NR5NR3R4，其中R3、R4和R5如以上定義；且其中T是選自由下列各物組成的群組：a)下式的1-脫氮嘌呤和3-脫氮嘌呤：或b)下式的嘌呤核苷：c)下式的苯并咪唑核苷：d)下式的5-吡咯并吡啶核苷：或e)下式的4-嘧啶并吡啶酮桑吉瓦霉素(sangivamycin)類似物：f)下式的2-嘧啶并吡啶酮桑吉瓦霉素類似物：g)下式的4-嘧啶并吡啶酮桑吉瓦霉素類似物：h)下式的嘧啶并吡啶類似物：或i)下式的嘧啶并-四氫吡啶：j)下式的呋喃并嘧啶(&四氫呋喃并嘧啶)：或k)下式的吡唑并嘧啶：l)下式的吡咯并嘧啶：m)下式的三唑并嘧啶：n)下式的蝶啶：o)下式的吡啶C-核苷：p)下式的吡唑并三嗪C-核苷：q)下式的吲哚核苷：r)下式的堿基：s)下式的堿基：t)下式的堿基：u)下式的堿基：v)下式的堿基：w)下式的堿基：x)下式的堿基：y)下式的堿基：且另外其中以表示的鍵中的一個(gè)是雙鍵且另外一個(gè)是單鍵，但是當(dāng)N與環(huán)碳之間的是雙鍵時(shí)，則p是0且當(dāng)Q與環(huán)碳之間的是雙鍵時(shí)，則p是1；各p獨(dú)立地為0或1；各n獨(dú)立地為0或1至4的整數(shù)；各n*獨(dú)立地為0或1至2的整數(shù)；L是選自由氫、鹵基、烷基、經(jīng)取代烷基、氨基、經(jīng)取代氨基、疊氮基和硝基組成的群組；Q是選自由氫、鹵基、＝O、-OR11、＝N-R11、-NHR11、＝S、-SR11、芳基、經(jīng)取代芳基、雜芳基、經(jīng)取代雜芳基、雜環(huán)和經(jīng)取代雜環(huán)組成的群組；M是選自由＝O、＝N-R11和＝S組成的群組；Y如以上定義；R10是選自由氫、烷基、經(jīng)取代烷基、環(huán)烷基、經(jīng)取代環(huán)烷基、雜環(huán)、經(jīng)取代雜環(huán)、烷硫醚、經(jīng)取代烷硫醚、芳基、經(jīng)取代芳基、雜芳基和經(jīng)取代雜芳基組成的群組，但是當(dāng)T是b)、s)、v)、w)或x)時(shí)，則R10不是氫；各R11和R12是獨(dú)立選自由氫、烷基、經(jīng)取代烷基、環(huán)烷基、經(jīng)取代環(huán)烷基、雜環(huán)、經(jīng)取代雜環(huán)、氨基、經(jīng)取代氨基、烷硫醚、經(jīng)取代烷硫醚、芳基、經(jīng)取代芳基、雜芳基和經(jīng)取代雜芳基組成的群組；各R20是獨(dú)立選自由下列各基組成的群組：氫，烷基，經(jīng)取代烷基，芳基，經(jīng)取代芳基，環(huán)烷基，經(jīng)取代環(huán)烷基，烯基，經(jīng)取代烯基，炔基，經(jīng)取代炔基雜芳基，經(jīng)取代雜芳基，酰氨基胍基脒基硫代酰氨基，烷氧基，經(jīng)取代烷氧基，烷硫基，硝基，鹵基，羥基，-NR3R4，其中R3和R4如以上定義，-NR5NR3R4，其中R3、R4和R5如以上定義；各R21和R22是獨(dú)立選自由下列各基組成的群組：-NR3R4，其中R3和R4如以上定義，和-NR5NR3R4，其中R3、R4和R5如以上定義；-C(O)NR3R4，其中R3和R4如以上定義，和-C(O)NR5NR3R4，其中R3、R4和R5如以上定義；和其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽；但是：1)就式Ia化合物而言，當(dāng)Z是氫、鹵基、羥基、疊氮基或NR3R4，其中R3和R4獨(dú)立地為H或烷基；Y是氫或-NR3R4時(shí)，其中R3和R4獨(dú)立地為氫或烷基時(shí)；則R2不是烷基、烷氧基、鹵基、羥基、CF3或-NR3R4，其中R3和R4獨(dú)立地為氫或烷基；2)就式Ia化合物而言，當(dāng)Z為氫、鹵基、羥基、疊氮基或NR3R4時(shí)，其中R3和R4獨(dú)立地為H或烷基；Y是氫、鹵基、羥基或烷硫基時(shí)；則R2不是烷基，經(jīng)取代烷基，其中該經(jīng)取代烷基是經(jīng)羥基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、硫酸、硫酸根、磷酸、磷酸根或膦酸根取代，其經(jīng)保護(hù)或未經(jīng)保護(hù)，鹵基，羥基，烷氧基，硫烷基，或-NR3R4，其中R3和R4獨(dú)立地為氫、烷基或經(jīng)羥基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、硫酸、硫酸根、磷酸、磷酸根或膦酸根取代的經(jīng)保護(hù)或未經(jīng)保護(hù)的烷基；3)就式Ib化合物而言，當(dāng)X是氫、鹵基、烷基、CF3或-NR3R4時(shí)，其中R3是氫且R4是烷基時(shí)，則R2不是烷基、烷氧基、鹵基、羥基、CF3或-NR3R4， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用以治療C型肝炎病毒感染的化合物、組合物和方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/093290 英 2003.11.13 |
