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作為c-JunN-末端激酶抑制劑的氮雜吲哚類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 衛(wèi)材株式會(huì)社/P·格拉奇克;沼田廣利;G·巴蒂亞;D·P·梅德蘭
公開(公告)號(hào) CN1649869A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03809569.6  
申請(qǐng)日期 2003.03.17  
專利名稱 作為c-Jun N-末端激酶抑制劑的氮雜吲哚類化合物  
主分類號(hào) C07D471/04  
分類號(hào) C07D471/04;A61P25/00;A61K31/437  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.28 GB 0207488.8;2003.1.8 GB 0300400.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 衛(wèi)材株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·格拉奇克;沼田廣利;G·巴蒂亞;D·P·梅德蘭  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2003/001115 2003.3.17  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.10.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 定義如下的式(I)化合物:其中:R表示碳環(huán)基、取代的碳環(huán)基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基,其中任選取代的碳環(huán)基或任選取代的雜環(huán)基任選地稠合于不飽和、部分不飽和或完全飽和的含有0-3個(gè)雜原子的5-7元環(huán),R中、包括任選稠合的環(huán)中的各個(gè)可被取代的碳原子任選地且獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)C1-12烷基、C2-12鏈烯基、碳環(huán)基或雜環(huán)基、鹵素、鹵代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR2R2、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代,其中各R2可以相同或不同并且定義如下,且其中:所述的C1-12烷基任選地?fù)接幸粋(gè)或兩個(gè)選自-O-、-C(O)-、-N(R2)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團(tuán),其中各R2可以相同或不同并且定義如下;所述的C1-12烷基、碳環(huán)基或雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、鹵代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR22、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代;其中各R2可以相同或不同并且定義如下;并且所述的碳環(huán)基或雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-12烷基取代,任選稠合的環(huán)中的各飽和的碳進(jìn)一步任選地且獨(dú)立地被=O、=S、=NNHR2、NNR2R2、=N-OR2、=NNHCOR2、=NNHCO2R2、=NNSO2R2或=NR2取代,其中各R2可以相同或不同并且定義如下;R中的各個(gè)可被取代的氮原子任選地被R3、COR2、SO2R2或CO2R2取代,其中各R2和R3可以相同或不同并且定義如下;R2是氫、C1-12烷基或芳基,任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-4烷基、鹵素、C1-4鹵代烷基、OR4、SR4、NO2、CN、NR4R4、NR4COR4、NR4CONR4R4、NR4COR4、NR4CO2R4、CO2R4、COR4、CONR42、S(O)2R4、SONH2、S(O)R4、SO2NR4R4、NR4S(O)2R4取代,其中所述的C1-12烷基任選地?fù)接幸粋(gè)或兩個(gè)選自-O-、-N(R4)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團(tuán),其中各R4可以相同或不同并且定義如下;R3為C1-12烷基或芳基,任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-4烷基、鹵素、C1-4鹵代烷基、OR4、SR4、NO2、CN、NR4R4、NR4COR4、NR4CONR4R4、NR4COR4、NR4CO2R4、CO2R4、COR4、CONR42、S(O)2R4、SONH2、S(O)R4、SO2NR4R4、NR4S(O)2R4,其中所述的C1-12烷基任選地?fù)接幸粋(gè)或兩個(gè)選自-O-、-N(R4)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團(tuán),其中各R4可以相同或不同并且定義如下;R4是氫、C1-4烷基或C1-4鹵代烷基;條件是當(dāng)R是被摻有兩個(gè)插入基團(tuán)-(CO)-和-NH-的支鏈C6-烷基(-CH(CH2-CH(CH3)(CH3))-CH2-)取代的苯基時(shí),該C6-烷基不被-CN取代;及其可藥用鹽和其它可藥用的生物可水解的衍生物,包括其酯、酰胺、氨基甲酸酯、碳酸酯、酰脲、溶劑化物、水合物、親和性試劑或前藥。  
摘要 本發(fā)明涉及新的式(I)的5-取代的7-氮雜吲哚類化合物,其在抑制c-JunN-末端激酶中的用途,其在藥物且特別是在細(xì)胞凋亡和/或炎癥有關(guān)的神經(jīng)變性疾病的預(yù)防或治療中的用途。本發(fā)明還提供制造所述化合物的方法,含有該化合物的組合物以及制造該組合物的方法。  
國(guó)際公布 WO2003/082869 英 2003.10.9  
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