作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生抑制劑的2-硫雜-二苯并薁及用于其制備的中間體
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公開(公告)號
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CN1649875A
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公開(公告)日
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2005.08.03
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申請(專利)號
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CN03809493.2
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申請日期
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2003.04.09
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專利名稱
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作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生抑制劑的2-硫雜-二苯并薁及用于其制備的中間體
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主分類號
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C07D495/04
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分類號
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C07D495/04;A61K31/38
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.4.10 HR P20020305A
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申請(專利權)人
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普利瓦研究院有限公司
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發(fā)明(設計)人
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M·默賽普;M·默西克;D·派西克;I·奧茲米克
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地址
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克羅地亞薩格勒布
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頒證日
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國際申請
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PCT/HR2003/000016 2003.4.9
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進入國家日期
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2004.10.27
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專利代理機構
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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克羅地亞;HR
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主權項
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一種式I的化合物及其藥理學上可接受的鹽和溶劑化物：其特征在于X可以是CH2或者雜原子如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra為氫或保護基；Y和Z彼此獨立地表示一個或多個相同或不同的與任何可用的碳原子連接的取代基，并可以是鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、三氟甲基、鹵代C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷�；�、氨基、氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、硫醇、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亞磺酰基、C1-C4烷基亞磺�；�、羧基、C1-C4烷氧基羰基、氰基、硝基；R1可以是氫、鹵素、任選取代的C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基、C2-C7炔基、任選取代的芳基或雜芳基和雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔基、C1-C7烷氧基、硫醇、硫代C2-C7鏈烯基、硫代C2-C7炔基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7烷基)氨基、N，N-二(C1-C7烷基)氨基、C1-C7烷基氨基、氨基-C2-C7鏈烯基，氨基-C2-C7炔基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷�；⒎减；�、氧代C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任選取代的C1-C7烷氧基羰基或芳氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7-烷基)氨基甲�；�、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲�；�、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺�；1-C7烷基磺�；�、亞磺�；�、C1-C7烷基亞磺酰基、硝基或式II的取代基：其中R3和R4同時或可以彼此獨立地為氫、C1-C4烷基、芳基或與N一起意指任選取代的雜環(huán)或雜芳基；m和n代表0-3的整數(shù)；Q1和Q2彼此獨立地代表氧、硫或基團：其中取代基y1和y2可以彼此獨立地為氫、鹵素、任選取代的C1-C4烷基或芳基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷�；⒘虼�、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺�；�、亞磺�；1-C4烷基亞磺�；⑶杌�、硝基或者一起形成羰基或亞氨基；R2可以為氫、羧基或烷氧基羰基。
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摘要
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本發(fā)明涉及2-硫雜-二苯并薁類化合物，它們的藥理學上可接受的鹽和溶劑化物，它們的制備方法和中間體以及它們的抗炎效果，特別是它們的腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的產(chǎn)生抑制作用和白介素-1(IL-1)的產(chǎn)生抑制作用以及鎮(zhèn)痛作用。
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國際公布
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WO2003/084962 英 2003.10.16
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