| 公開(公告)號 | CN1649859A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809383.9 |
| 申請日期 | 2003.04.14 |
| 專利名稱 | 取代的苯基乙酰胺類及其作為葡糖激酶激活劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D307/16 |
| 分類號 | C07D307/16;C07D309/04;C07D417/12;C07D405/12;C07D241/20;C07D409/12;C07D277/46;C07D213/75;C07C275/52;A61K31/335;A61K31/38;A61K31/425;A61K31/4965;A61K31/44;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.26 US 60/376,161 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·L·科比特;J·S·格里姆斯比;N-E·海恩斯;R·F·凱斯特;P·E·馬哈尼;J·K·拉沙;R·薩拉布;王卡 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/003844 2003.4.14 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其藥用鹽：其中R1和R2獨(dú)立為氫、鹵素、氨基、羥氨基、氰基、硝基、低級烷基、-OR5、全氟-低級烷基、低級烷硫基、全氟-低級烷硫基、低級烷基磺�；�、全氟-低級烷基磺�；⒌图壨榛鶃喕酋；騺喕酋０被�；R3為4-5個(gè)碳原子的無支鏈烷基鏈或3-4個(gè)碳原子與一個(gè)氧或硫原子的無支鏈雜烷基鏈，其中該鏈與它所結(jié)合的碳原子一起形成5-或6-元環(huán)且當(dāng)該鏈不含雜原子時(shí)，鏈上的一個(gè)碳原子被一個(gè)部分取代，所述的部分選自下列基團(tuán)組成的組：羥基、氧、羥基亞氨基、甲氧基亞氨基、鹵素、甲氧基和乙酰氧基，或鏈上的一個(gè)碳原子被一個(gè)羥基和一個(gè)低級烷基雙取代或被鹵素雙取代；當(dāng)該鏈含有O雜原子時(shí)，鏈未被取代；且當(dāng)該鏈含有S雜原子時(shí)，鏈未被取代或鏈的S雜原子被氧基取代；R4為：或未被取代或單取代的通過環(huán)碳原子與所示胺基連接的5-或6-元雜芳香環(huán)，該5-或6-元雜芳香環(huán)含有1-3個(gè)選自硫、氧或氮的雜原子，其中一個(gè)雜原子為與連接的環(huán)碳原子相鄰的氮；所述的單取代的雜芳香環(huán)在環(huán)碳原子不與所述連接的碳原子相鄰的位置上被取代基單取代，所述的取代基選自下列基團(tuán)組成的組：低級烷基、鹵素、硝基、氰基、全氟-低級烷基、氨肟或-(CH2)n-OR7；或或或或-(CH2)n-NHR7n為0、1、2、3或4；R5為氫、低級烷基或全氟-低級烷基；R6為低級烷基；且R7為氫或低級烷基；*表示在式I的所有或大部分化合物上不對稱的碳原子。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物為用于治療II型糖尿病的葡糖激酶激活劑；其中式(II)表示取代的基團(tuán)、噁-環(huán)烷基或噻-環(huán)烷基。 |
| 國際公布 | WO2003/095438 英 2003.11.20 |
