公開(公告)號
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CN1639133A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號
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CN03804432.3
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申請日期
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2003.01.15
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專利名稱
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新抗菌化合物、其制備方法和含有它們的藥物組合物
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主分類號
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C07D249/06
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分類號
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C07D249/06;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;C07D401/10;C07D295/12;A61K31/4192;A61P31/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.1.18 IN 42/MAS/2002
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申請(專利權(quán))人
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雷迪實驗室有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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J·達(dá)斯;S·納特桑;S·特雷漢;J·伊克巴勒;S·K·馬加迪;M·V·S·R·馬米迪;R·拉馬努詹
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地址
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印度海得拉巴
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頒證日
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國際申請
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PCT/IB2003/000071 2003.1.15
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進(jìn)入國家日期
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2004.08.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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印度;IN
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主權(quán)項
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通式(I)的化合物、其衍生物、其類似物、其互變形式、其立體異構(gòu)體、其多晶型物、其區(qū)域異構(gòu)體、其旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、其藥物上可接受的鹽或其藥物上可接受的溶劑化物:其中R1代表:鹵素;疊氮基;硫醇;異硫氰酸酯;異吲哚-1,3-二酮;NHR4,其中R4代表氫原子或取代或未被取代的基團(tuán),所述的取代或未被取代的基團(tuán)選自(C1-C10)烷基、(C1-C10);⒘虼(C1-C10);、(C1-C10)烷氧羰基、(C3-C10)環(huán)烷氧基硫代羰基、(C2-C10)鏈烯氧基羰基,(C2-C10)鏈烯基羰基、雜芳基、芳氧羰基、雜芳基羰基、雜芳基硫代羰基、(C1-C10)烷氧基硫代羰基、(C2-C10)鏈烯氧基硫代羰基、芳氧基硫代羰基、-C(=O)-C(=O)-(C1-C10)烷基、-C(=O)-C(=O)-芳基、-C(=O)-C(=O)-(C1-C10)烷氧基、-C(=O)-C(=O)-芳氧基、-C(=O)-C(=S)-(C1-C10)烷基、-C(=O)-C(=S)-芳基、-C(=S)-S-(C1-C10)烷基、-C(=S)-NH2、-C(=S)-NH-(C1-C10)烷基、-C(=S)-N-((C1-C10)烷基)2、-C(=S)-NH-(C2-C10)鏈烯基、-C(=S)-C(=O)-(C1-C10)烷氧基、-C(=S)-C(=O)-芳氧基、-C(=S)-C(=O)-(C1-C10)烷基、-C(=S)-C(=S)-(C1-C10)烷基、-C(=S)-C(=S)-芳基、-C(=S)-NH-C(=O)-芳基、-C(=S)-NH-芳烷基、-C(=S)-NH-雜芳烷基、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-(C1-C10)烷基、-C(=NH)-芳基、-S(O)2(C1-C10)烷基、-S(O)2芳基、硫代嗎啉基硫代羰基、吡咯烷基硫代羰基或-C(=O)-N(R′R″),其中R′和R″一起形成含有氮和任選含有一個或兩個其它選自O(shè)、S或N的雜原子的取代或未被取代的5或6元雜環(huán);OR5,其中R5代表氫;取代或未被取代的基團(tuán),這些基團(tuán)選自(C1-C10);㈦s芳基、-S(O)2(C1-C10)烷基、-S(O)2芳基或-C(=S)-S-(C1-C10)烷基;N(R6)2,其中-(R6)2一起代表含有氮和任選含有一個或兩個其它選自O(shè)、S或N的雜原子的取代或未被取代的5或6元雜環(huán);R2與R3相同或不同且獨立地代表氫、鹵原子、取代或未被取代的(C1-C10)烷基、鹵代(C1-C10)烷基、氰基、硝基、SRa、NRa、ORa,其中Ra代表取代或未被取代的(C1-C10)烷基;Z代表S、O、S(O)n,其中n代表1-2、C(Rp)2,其中Rp代表氫或-(Rp)2一起代表任選含有一個或兩個其它選自氧原子的雜原子的取代或未被取代的5或6元雜環(huán)、-S=NR、-S(=O)=NR,其中R代表氫或取代或未被取代的(C1-C10)烷基;Y1、Y2和Y3相同或不同且獨立地代表氫、鹵素、氰基、硝基、甲酰基、羥基、氨基或取代或未被取代的基團(tuán),所述的取代或未被取代的基團(tuán)選自(C1-C10)烷基、羥基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧羰基、羧基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基磺;、(C1-C10)烷基羰基氨基(C1-C10)烷基、芳基羰基氨基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基羰基氧基(C1-C10)烷基、氨基(C1-C10)烷基、一(C1-C10)烷氨基、二(C1-C10)烷氨基、芳氨基、(C1-C10)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)烷基;或Y1、Y2或Y3中的任意一個或兩個可以代表=O、=S、取代或未被取代的=NOH;或
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的新三唑化合物、其衍生物、其類似物、其互變形式、其區(qū)域異構(gòu)體、其旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其多晶型物、其藥物上可接受的鹽、其藥物上可接受的溶劑化物和含有它們的藥物組合物。更具體地說,本發(fā)明涉及通式(I)的新三唑類、其衍生物、其類似物、其互變形式、其區(qū)域異構(gòu)體、其旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其多晶型物、其藥物上可接受的鹽、其藥物上可接受的溶劑化物和含有它們的藥物組合物。
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國際公布
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WO2003/059894 英 2003.7.24
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