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丙哌凡林或其藥學(xué)可接受鹽的具有活性成分的延長釋放的口服劑型

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿波格法藥物有限責(zé)任公司/托馬斯·格拉馬特;彼得·格魯伯;彼得·古爾德納;邁克爾·赫希爾;德克·帕佩林;簡·普萊恩;斯蒂芬·沙伊陶爾;沃爾夫?qū)ろf納
公開(公告)號 CN1638737A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號 CN02820021.7  
申請日期 2002.10.08  
專利名稱 丙哌凡林或其藥學(xué)可接受鹽的具有活性成分的延長釋放的口服劑型  
主分類號 A61K9/16  
分類號 A61K9/16;A61K9/20;A61K9/22;A61K9/28;A61K9/32;A61K9/52;A61K31/445  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.9 DE 10149674.5  
申請(專利權(quán))人 阿波格法藥物有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 托馬斯·格拉馬特;彼得·格魯伯;彼得·古爾德納;邁克爾·赫希爾;德克·帕佩林;簡·普萊恩;斯蒂芬·沙伊陶爾;沃爾夫?qū)ろf納  
地址 德國德累斯頓  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2002/011253 2002.10.8  
進(jìn)入國家日期 2004.04.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 一種口服給藥的具有活性劑的延長釋放作用的藥物組合物,含有丙哌凡林和/或其一種或多種藥學(xué)可接受鹽,具有下列體外釋放作用,在750ml的0.1N鹽酸中在第一個小時(shí)期間測定且隨后在750mlUSP緩沖液中pH=5.8下利用歐洲藥典籃式法在100rpm和37℃下測定:0-20%丙哌凡林,釋放后1小時(shí)10-45%丙哌凡林,釋放后3小時(shí)30-75%丙哌凡林,釋放后5小時(shí)40-85%丙哌凡林,釋放后7小時(shí)50-95%丙哌凡林,釋放后9小時(shí)>60%丙哌凡林,釋放后12小時(shí)  
摘要 本發(fā)明涉及由適當(dāng)控釋配方制成的口服藥物組合物,其含有丙哌凡林,或其一種或多種藥物可接受鹽且丙哌凡林的量在4-60mg內(nèi)且該組合物表現(xiàn)出活性成分的延長釋放。優(yōu)選地,活性成分與任選一種或多種pKa值小于6.65的酸性物質(zhì)的混合物具有控釋包衣或者包埋在基質(zhì)中并且后者任選地包衣有另外的控釋層。  
國際公布 WO2003/030869 德 2003.4.17  
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