公開(公告)號
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CN1638737A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號
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CN02820021.7
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申請日期
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2002.10.08
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專利名稱
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丙哌凡林或其藥學(xué)可接受鹽的具有活性成分的延長釋放的口服劑型
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主分類號
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A61K9/16
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分類號
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A61K9/16;A61K9/20;A61K9/22;A61K9/28;A61K9/32;A61K9/52;A61K31/445
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.10.9 DE 10149674.5
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申請(專利權(quán))人
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阿波格法藥物有限責(zé)任公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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托馬斯·格拉馬特;彼得·格魯伯;彼得·古爾德納;邁克爾·赫希爾;德克·帕佩林;簡·普萊恩;斯蒂芬·沙伊陶爾;沃爾夫?qū)ろf納
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地址
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德國德累斯頓
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2002/011253 2002.10.8
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進(jìn)入國家日期
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2004.04.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種口服給藥的具有活性劑的延長釋放作用的藥物組合物,含有丙哌凡林和/或其一種或多種藥學(xué)可接受鹽,具有下列體外釋放作用,在750ml的0.1N鹽酸中在第一個小時(shí)期間測定且隨后在750mlUSP緩沖液中pH=5.8下利用歐洲藥典籃式法在100rpm和37℃下測定:0-20%丙哌凡林,釋放后1小時(shí)10-45%丙哌凡林,釋放后3小時(shí)30-75%丙哌凡林,釋放后5小時(shí)40-85%丙哌凡林,釋放后7小時(shí)50-95%丙哌凡林,釋放后9小時(shí)>60%丙哌凡林,釋放后12小時(shí)
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摘要
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本發(fā)明涉及由適當(dāng)控釋配方制成的口服藥物組合物,其含有丙哌凡林,或其一種或多種藥物可接受鹽且丙哌凡林的量在4-60mg內(nèi)且該組合物表現(xiàn)出活性成分的延長釋放。優(yōu)選地,活性成分與任選一種或多種pKa值小于6.65的酸性物質(zhì)的混合物具有控釋包衣或者包埋在基質(zhì)中并且后者任選地包衣有另外的控釋層。
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國際公布
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WO2003/030869 德 2003.4.17
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