| 公開(公告)號 | CN1636978A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN200410087866.7 |
| 申請日期 | 2004.10.20 |
| 專利名稱 | 吡咯烷類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及其應用 |
| 主分類號 | C07D207/16 |
| 分類號 | C07D207/16;C07D207/10;A61K31/40;A61P29/00;A61P35/00;A61P1/02;A61P1/04;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.10.21 CN 200310105422.7 |
| 申請(專利權)人 | 山東大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 徐文方;李亞林;張震 |
| 地址 | 250012山東省濟南市歷下區(qū)文化西路44號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 濟南金海諾知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 孫洪葉 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 式(I)化合物，以及其光學異構(gòu)體、非對應異構(gòu)體和消旋體混合物，其藥學上可接受的鹽，溶劑合物或前藥：其中，R1是-OR4，-NR5R6，-OP(O)m(OH)R7，-NR8P(O)m(OH)R9，-S(O)nR10或疊氮基，這里R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10獨立選自氫，C1-8烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，雜烷基，環(huán)C3-12烷基，任選被一個或多個如下基團取代：鹵素，硝基，氰基，鹵C1-8烷基，芳基，雜芳基，雜烷基，環(huán)C3-17烷基，羥基，C1-8烷氧基，芳基氧基，雜芳氧基，雜烷氧基，氨基，C1-8烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，C1-8烷基芳基氨基，雜烷基氨基，硫基，C1-8烷基硫基，芳基硫基，雜芳基硫基，雜烷基硫基，C1-8烷基磺�；蓟酋；�，雜芳基磺酰基，C1-8烷亞砜基，C1-8烷羰基，C1-8烷氧羰基，R2是OH，C1-8烷氧基，NHOR11，這里R11是氫或C1-8烷基，R3獨立選自芳基，雜芳基，芳基C1-6烷基，雜芳基C1-6烷基，芳基C2-6烯基，雜芳基C2-6烯基芳基C2-6炔基，雜芳基C2-6炔基，任選被一個或多個如下基團取代：鹵素，硝基，氰基，鹵C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-8烷氧羰基，m是0或1，n和0，1或2。 |
| 摘要 | 吡咯烷類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及其應用。本發(fā)明提供了一類強效的基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑，可有效治療基質(zhì)金屬蛋白酶活性異常表達的疾病。具體而言，本發(fā)明涉及具有式(I)結(jié)構(gòu)化合物，還涉及其各種光學異構(gòu)體，藥學上可接受的鹽，溶劑合物以及前藥。本發(fā)明還涉及含有式(I)結(jié)構(gòu)化合物的藥物組合物及其制藥用途。 |
| 國際公布 |
