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金屬蛋白酶抑制劑,含有它們的藥物組合物和其藥物用途,其制備方法和中間體

公開(公告)號 CN1207289C  
公開(公告)日 2005.06.22  
申請(專利)號 CN96199583.1  
申請日期 1996.12.05  
專利名稱 金屬蛋白酶抑制劑,含有它們的藥物組合物和其藥物用途,其制備方法和中間體  
主分類號 C07D241/04  
分類號 C07D241/04;C07D401/12;C07D279/12;C07D265/30;C07D417/12;A61K31/44;A61K31/50;A61K31/54;A61K31/535  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1995.12.8 US 08/569,766  
申請(專利權(quán))人 阿格羅尼制藥公司  
發(fā)明(設計)人 S·E·祖克;R·小達格尼諾;;M·E·迪森;S·L·比恩德;;M·J·梅爾尼克  
地址 美國加州  
頒證日  
國際申請 PCT/US1996/019328 1996.12.5  
進入國家日期 1998.07.09  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式9化合物或其鹽或溶劑化物:其中D是N,Z是O或S,并且R1和R2獨立地選自H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、OR5、SR5、NR5R6和C(O)R7,其中R5是烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或C(O)NR13R14,其中R13和R14獨立地選自H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基、或者R13和R14與相連的氮原子一起形成雜環(huán)烷基,R6是H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C(O)O-R15、C(O)S-R15或SO2-R15,其中R15是烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基,R7是OH、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、O-烷基、NR13R14或O-R15,其中R13、R14和R15獨立地定義如上。  
摘要 本發(fā)明涉及式(1)化合物及其可藥用前藥、鹽和溶劑化物,其中Z是O或S;V是二價基團,它與C*和N一起形成有六個環(huán)原子的環(huán),其中所述的環(huán)原子除C*和N外彼此獨立地是未取代的或被適宜取代基取代,并且至少一個所述的其它環(huán)原子是選自O、N和S的雜原子,其它為碳原子;Ar是芳基或雜芳基。本發(fā)明還涉及這些化合物的可藥用前藥、鹽和溶劑化物。本發(fā)明還涉及通過施用式(1)化合物或其前藥、鹽或溶劑化物抑制金屬蛋白酶活性的方法。本發(fā)明還涉及含有有效量這些化合物、前藥、鹽和溶劑化物的藥物組合物。本發(fā)明還涉及用于制備這些化合物、前藥、鹽和溶劑化物的方法和中間體。  
國際公布 WO1997/020824 英 1997.6.12  
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