| 公開(公告)號 | CN1630656A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN02804504.1 |
| 申請日期 | 2002.02.01 |
| 專利名稱 | 二氫吡唑并吡啶化合物及其制藥用途 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00;//(C07D471/04,231∶00,221∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.2.2 JP 26379/2001;2001.3.21 JP 81238/2001;2001.9.28 JP 304707/2001 |
| 申請(專利權)人 | 三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 小原利行;福永謙二;藤村成剛;花野篤志;岡部廣孝 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2002/000829 2002.2.1 |
| 進入國家日期 | 2003.08.01 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王旭 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種式(I)的二氫吡唑并吡啶化合物：其中R0為氫，烷基，酰基，環(huán)烷基，甲酰基，鹵代烷基，氨基烷基，烷氧基烷基，苯氧基烷基，羥基烷基，氨基羰基，烷硫基羰基，羧基烷基，環(huán)烷氧基烷基，烷基亞磺�；�，烷基磺酰基，苯基磺酰基，巰基烷基，烷硫基烷基，酰氧基乙�；�，酰氧基烷基，任選地具有取代基的苯基，任選地具有取代基的芳香雜環(huán)基，任選地具有取代基的苯基烷基，或式：-COOR8的基團(其中R8為氫，烷基，任選地具有取代基的芳基或任選地具有取代基的芳烷基)；R1和R2相同或不同，各自為氫，烷基，�；�，環(huán)烷基，羥基，硫醇，鹵素，氨基，甲�；�，羧基，氰基，硝基，烷硫基，鹵代烷基，氨基烷基，�；被檠趸�，環(huán)烷氧基，苯氧基，苯基烷氧基，氨基烷氧基，烷氧基烷基，苯氧基烷基，羥基烷基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷硫基羰基，羧基烷基，環(huán)烷氧基烷基，苯硫基，烷基亞磺酰基，烷基磺酰基，苯基磺酰基，巰基烷基，烷硫基烷基，任選地具有取代基的苯基，芳香雜環(huán)基或苯基烷基；R3為(1)烷基或鹵代烷基，(2)環(huán)烷基，(3)任選地具有取代基的苯基，(4)芳香雜環(huán)基，(5)與飽和或不飽和的5或6元碳環(huán)稠合的衍生于苯環(huán)的基團，(6)與含有1至3個雜原子的飽和或不飽和的5至7元碳環(huán)稠合的衍生于苯環(huán)的基團，或(7)衍生于含有1至3個雜原子的5至7元飽和或不飽和的碳環(huán)的基團，其與苯環(huán)稠合，其中(2)至(7)的基團可以具有一個或多個取代基，或一種選自下式(II)和(III)表示的基團，其中R6和R7各自為任選地具有取代基的苯基，或芳香雜環(huán)基，或R2和R3共軛形成任選地含有雜原子的環(huán)，其中該環(huán)可以與任選地具有取代基的苯環(huán)稠合；R4為烷氧基羰基，氨基羰基，肼基羰基，烷硫基羰基，甲�；�，氨基甲酰基，烷硫基，苯硫基，烷基亞磺酰基，苯基亞磺�；�，烷基磺�；�，苯基磺�；�，二烷基氧膦基，二烷基膦�；杌蛳趸�；和R5為氫，氰基，甲�；榛�，環(huán)烷基，烷氧基烷基，苯氧基烷基，二烷氧基烷基，羥基烷基，鹵代烷基，羧基烷基，環(huán)烷氧基烷基，苯硫基，烷基亞磺酰基，烷基磺�；�，苯基磺�；瑤�基烷基，烷硫基烷基，烷氧基羰基烷基，烷氧基羰基乙烯基，任選地具有取代基的芳基，芳香雜環(huán)基或苯基烷基，或衍生于含有1至3個雜原子的5至7元飽和或不飽和的碳環(huán)的基團，其與苯環(huán)稠合，或R4和R5共軛可以形成任選地含有雜原子的5或6元環(huán)，條件是當R0，R1和R2各自為氫，R4為甲氧基羰基和R5為甲基時，R3不應該是苯基，2-氯苯基，3-硝基苯基，4-羧基苯基或4-甲氧基羰基苯基，或其旋光型，其藥用鹽或其水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)表示的二氫吡唑并吡啶化合物，及其旋光型，其藥用鹽或其水合物：其中每個符號如說明書所定義。本發(fā)明的化合物對糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)具有選擇性和強抑制活性，用作用于預防和/或治療糖尿病和糖尿病并發(fā)癥、神經(jīng)變性疾病的藥物，或用作免疫增強劑。 |
| 國際公布 | WO2002/062795 英 2002.8.15 |
