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芳香族氨基酸衍生物及其藥物組合物

公開(公告)號 CN1630632A  
公開(公告)日 2005.06.22  
申請(專利)號 CN03803549.9  
申請日期 2003.02.03  
專利名稱 芳香族基酸衍生物及其藥物組合物  
主分類號 C07C229/36  
分類號 C07C229/36;C07C255/54;C07D207/333;C07D209/08;C07D213/30;C07D213/74;C07D215/20;C07D263/32;C07D263/56;C07D277/24;C07D307/80;C07D307/91;C07D311/30;C07D317/64;C07D401/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/198;A61K31/277;A61K31/343;A61K31/352;A61K31/36;A6  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.7 JP 031216/2002  
申請(專利權(quán))人 遠(yuǎn)藤仁  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 遠(yuǎn)藤仁;金井好克;遷原健二;齋藤邦夫  
地址 日本神奈川縣  
頒證日  
國際申請 PCT/JP2003/001081 2003.2.3  
進(jìn)入國家日期 2004.08.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京潤平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 周建秋  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)表示的芳香族氨基酸衍生物或其藥理學(xué)上可接受的鹽:其中,R1為氫原子或氨基保護(hù)基;R2為氫原子或者烷基、芳烷基或芳基;R3為①鹵素原子,②芳酰氨基,其中氨基部分可被低碳烷基選擇性取代,③被低碳烷基、苯基、苯基、吡啶基、嘧啶基或喹啉基取代的苯基,其中苯基上的各取代基可以被鹵素原子、氰基、羥基、羧基、低碳烷氧基、低碳烷氧羰基、苯基、二(低碳)烷基氨基或硫代嗎啉基進(jìn)一步取代,④被羥基、低碳烷氧基或二(低碳)烷基氨基選擇性取代的萘基或四氫化萘基,其中二(低碳)烷基氨基可以被鹵素原子或羥基進(jìn)一步取代,⑤含有N、O和/或S的,被低碳烷基、苯基、萘基或四氫喹啉基取代的不飽和單環(huán)雜環(huán)基,其中單環(huán)雜環(huán)基上的各取代基可以被鹵素原子、羥基或苯基進(jìn)一步取代,⑥含有N、O和/或S的,被氧代、羧基、氨基、低碳烷基、低碳烷氧基、環(huán)烷基、二(低碳)烷基氨基、低碳烷氧羰基、二(低碳)烷基氨基甲;、苯基、或含有N、O和/或S的飽和或不飽和單環(huán)雜環(huán)基選擇性取代的不飽和或部分飽和的稠合雜環(huán)基,其中稠合雜環(huán)基上的各取代基可以被鹵素原子、羥基、低碳烷基、低碳烷氧基、苯基、二(低碳)烷基氨基、低碳烷酰氧基、雙[鹵(低碳)烷基]氨基或N-(低碳)烷基-N-羥基(低碳)烷氨基進(jìn)一步取代;X為鹵素原子、或烷基或烷氧基;Y為O或NH;l為0或1;m為0,1或2;n為0-5的整數(shù)。  
摘要 式(I)表示的芳香族氨基酸衍生物或其藥理學(xué)上可接受的鹽,其中,R1為氫原子或氨基保護(hù)基,R2為氫原子或者烷基、芳烷基或芳基,R3為①鹵素原子,②芳酰氨基,③被低碳烷基、苯基、苯氧基等取代的苯基,④被羥基、低碳烷氧基或二(低碳)烷基氨基選擇性取代的萘基或四氫化萘基,⑤含有N、O和/或S的,被低碳烷基、苯基、萘基或四氫喹啉基取代的不飽和單環(huán)雜環(huán)基,⑥含有N、O和/或S的,被氧代、羧基、氨基、低碳烷基等選擇性取代的不飽和的或部分飽和稠合雜環(huán)基;X為鹵素原子、烷基或烷氧基;Y為O原子或N原子;l為0或1;m為0,1或2;n為0-5的整數(shù)。該化合物可以抑制作為癌細(xì)胞的主要營養(yǎng)元素之一的必需氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)體(LAT1),從而導(dǎo)致癌細(xì)胞上必需氨基酸的耗竭,最終可以阻止癌細(xì)胞的增殖。  
國際公布 WO2003/066574 日 2003.8.14  
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