| 公開(公告)號 | CN1205925C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN02101964.9 |
| 申請日期 | 2002.01.19 |
| 專利名稱 | 一種控制釋放藥物制劑的合成方法 |
| 主分類號 | A61K9/22 |
| 分類號 | A61K9/22;A61K9/52 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 高林;譚中文;田華;向迎梅 |
| 地址 | 830011 新疆維吾爾自治區(qū)烏魯木齊市北京南路40號附2號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 新疆;65 |
| 主權(quán)項 | 一種控制釋放藥物制劑的合成方法，其特征在于按下列步驟進行：a、首先選擇兩種單體為原料，一種是具有的單體，其中R和R′為相同的甲基或乙基或氫或苯基，或者是不同的甲基或乙基或氫或苯基；另一種是具有的單體，其中R1、R2、R3、R4為相同的甲基或乙基或氫或苯基，或者是不同的甲基或乙基或氫或苯基；b、將兩種單體進行聚合反應(yīng)，采用的引發(fā)劑選自偶氮二異丁腈、過氧化二苯甲酰、硫酸、磷酸、三氯乙酸、三氧化二鋁、三乙基鋁和四氯化、四氯化錫、溴化鈦，通過游離基聚合或正碳離子聚合或配位聚合的反應(yīng)，而發(fā)生共聚合反應(yīng)，最后生成等規(guī)的高分子共聚物；c、該聚合反應(yīng)是在溶液中進行，其中溶液中所用溶劑為水或苯或甘油或乙酸或液體石蠟或丁烷或戊烷或己烷；反應(yīng)溫度為50-150℃，壓力為0.1-0.3Mpa；d、將所得到的聚合物溶于PH大于7的水溶液中，攪拌均勻；e、在形成的溶液中加入所需包裹的藥物活性成分的粉劑或顆粒劑或賦予了一定形狀的被賦形的制劑，并與溶液充分混合或分散或溶于溶液中；f、將分散好的溶液通過加酸調(diào)節(jié)溶液的PH值，當(dāng)溶液PH值小于6時聚合物包裹有藥物成分的混合體將從溶液中析出；其中所加入的酸為鹽酸或硫酸或磷酸或醋酸或草酸；g、將析出物干燥后即可得到具有控制釋放功能的藥物制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種控制釋放藥物載體的合成方法，首先選擇單體，將兩種單體通過控制單體的濃度、反應(yīng)溫度、采用引發(fā)劑進行誘發(fā)，通過游離基聚合或碳離子聚合或配位聚合的反應(yīng)，發(fā)生共聚合反應(yīng)，最后生成等規(guī)或非等規(guī)的高分子共聚物，然后將聚合物溶于水中，加入需包裹的藥物成分，用酸調(diào)節(jié)溶液的pH值，包有藥物的聚合物析出，分離經(jīng)干燥后即可得到控制釋放藥物載體的制劑。用該方法制得的制劑包入藥物進入人體后，在pH值低于某一值時，聚合物不溶或幾乎不溶，而在pH大于某一值時，聚合物發(fā)生溶解并將所包藥物釋放出來，使藥物在人體特定的pH環(huán)境下，將藥物釋放出來，充分起到藥效的作用。 |
| 國際公布 |
