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哌啶衍生物及含這些衍生物作為有效成分的藥物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1203058C  
公開(kāi)(公告)日 2005.05.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01817009.9  
申請(qǐng)日期 2001.08.09  
專利名稱 哌啶衍生物及含這些衍生物作為有效成分的藥物  
主分類號(hào) C07D211/22  
分類號(hào) C07D211/22;C07D211/64;A61K31/451;A61P43/00;A61P29/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P31/04;A61P13/12;A61P1/16;A61P1/00;A61P3/10;A61P37/08;A61P27/16;A61P27/14;A61P17/00;A61P37/06;A61P17/06;A61P19/10;A61P19/00;A61P3/04;A61P25/24;A61P25/16;A61P25/28;A61P9  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.11 JP 234881/2000;2000.11.24 JP 357517/2000  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 小野藥品工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 中井久郎;岸川勝哉  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2001/006861 2001.8.9  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.04.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 孟凡宏  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)所示哌啶衍生物化合物或它們的無(wú)毒性的鹽:其中R1表示1)氫原子或2)氰基;R2和R3各獨(dú)立表示1)C1-8烷基、2)C3-7環(huán)烷基、3)被C3-7環(huán)烷基取代的C1-8烷基、4)被1-3個(gè)鹵原子取代的C1-8烷基、5)氫原子、6)被苯基取代的C1-8烷基、7)被C1-8烷基取代的C1-8烷基、或者8)其中n表示1-5;R4和R5各獨(dú)立表示1)氫原子或2)C1-8烷基,或者R4和R5與結(jié)合的碳原子一起表示C3-7的飽和碳環(huán);R6表示1)羥基、2)C1-8烷氧基、3)-NHOH基、或者4)被苯基取代的C1-8烷氧基;m表示0或1-4的整數(shù)。  
摘要 下述通式(I)(式中各符號(hào)具有與說(shuō)明書(shū)中所述相同的含義)所示哌啶衍生物或其無(wú)毒性鹽。由于通式(I)所示化合物具有PDE4抑制活性,因而對(duì)于預(yù)防和/或治療炎癥性疾病、糖尿病性疾病、變應(yīng)性疾病、自體免疫疾病、骨質(zhì)疏松癥、骨折、肥胖、抑郁、帕金森氏病、缺血再灌注損傷、白血病等是有用的。  
國(guó)際公布 WO2002/014280 日 2002.2.21  
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