| 公開(公告)號 | CN1618797A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN200310108767.8 |
| 申請日期 | 2003.11.21 |
| 專利名稱 | 普利沙星的合成新路線 |
| 主分類號 | C07D417/12 |
| 分類號 | C07D417/12;//(C07D417/12,277∶00,317∶40) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國科學院上海藥物研究所;上海特化醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 夏廣新;賴順安;索瑾;彭愛明;沈敬山 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海開祺專利代理有限公司 |
| 代理人 | 費開逵;汪克臻 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種結構式如下的普利沙星的合成方法由如下步驟組成：反應式：(a)、哌嗪與4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-2-酮連接得到普利沙星結構中的側鏈化合物1-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基哌嗪(III)；(b)、化合物II或以4，5-二甲基-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-2-酮為起始原料經(jīng)NBS溴化制得4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-2-酮(V)，再與叔丁氧羰基哌嗪(BOC哌嗪)反應得(VI)，最后脫去保護基即得化合物(III)；在酸性或堿性條件下水解得IV；(c)、化合物III與化合物IV在堿性條件下縮合，得普利沙星I。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的氟代喹啉羧酸類抗菌藥物——普利沙星的合成方法。先將哌嗪與4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-2-酮連接得到普利沙星結構中的側鏈化合物1-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基哌嗪(III)，再與5，6-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1，3]噻嗪并[3，2-a]喹啉-3-羧酸(IV)反應，得到最終產(chǎn)物普利沙星(I)。本發(fā)明所闡述的普利沙星的合成新方法，其制備方法簡單，反應容易控制，中間體穩(wěn)定、易得、收率較高，有利于工業(yè)化生產(chǎn)和儲運。 |
| 國際公布 |
