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用于治療病毒感染的N4-酰基胞嘧啶核苷

公開(公告)號 CN1617726A  
公開(公告)日 2005.05.18  
申請(專利)號 CN02827840.2  
申請日期 2002.12.13  
專利名稱 用于治療病毒感染的N4-;奏ず塑  
主分類號 A61K31/513  
分類號 A61K31/513;C07D239/47  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.14 US 60/341,555  
申請(專利權(quán))人 法瑪塞特有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 K·A·瓦塔納貝;J·史;M·J·奧特托  
地址 巴巴多斯圣邁克爾  
頒證日  
國際申請 PCT/US2002/040081 2002.12.13  
進(jìn)入國家日期 2004.08.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;劉冬  
國省代碼 巴巴多斯;BB  
主權(quán)項 式(I)或(II)的化合物或其可藥用鹽或前藥:其中i)X為O,S,NR5,CH2,CHF或CF2;ii)Y為CH2,CHF或CF2;iii)R1選自氫,鹵素(F,Cl,Br,I),烷基,鹵代烷基,鏈烯基,鹵代鏈烯基,炔基,鹵代炔基,環(huán)烷基,CN,CF3,N3,NO2,芳基,雜芳基和酰基;iv)R2選自鏈烯基,炔基,環(huán)烷基,基烷基,羥基烷基,鹵代烷基,硫代烷基,芳基,雜芳基,和C6H4R6,其中R6選自鹵素(F,Cl,Br,I),CN,CF3,N3,NO2,烷基,鹵代烷基,氨基烷基,烷基,硫代烷基,鏈烯基,炔基,和芳基;v)R3和R3’獨立選自H,鹵素(F,Cl,Br,I),CN,CF3,N3,NO2,烷基,鏈烯基,和炔基;vi)R4為H,磷酸酯,被烷基、鏈烯基、炔基、芳基、或其它藥學(xué)上可接受的離去基團(tuán)(當(dāng)體內(nèi)給藥時該離去基團(tuán)能提供其中R3和R3’為H或磷酸酯的化合物)取代的羰基,磺酸酯,脂質(zhì),氨基酸,肽或膽固醇;和vii)R5為H,;,烷基,鏈烯基,炔基或環(huán)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及一種治療或預(yù)防人類或其它宿主動物病毒感染,特別是人免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)感染的方法和組合物,包括給藥有效量的N4-酰基-2’,3’-二脫氧-5-氟胞嘧啶核苷或N4-酰基-2’,3’-二脫氫-2’,3’-二脫氧-5-氟胞嘧啶核苷,及其可藥用鹽、前藥和其它衍生物。  
國際公布 WO2003/063771 英 2003.8.7  
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