| 公開(公告)號 | CN1905869A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480040854.7 |
| 申請日期 | 2004.11.26 |
| 專利名稱 | 基于高級二氫吲哚酮的蛋白激酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/404(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.26 US 60/525,430;2004.2.18 US 60/545,721 |
| 申請(專利權)人 | 斯克里普斯研究學院 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·梁 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-26 PCT/US2004/039728 |
| 進入國家日期 | 2006.07.24 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)表示的化合物或者其藥學上可接受的鹽、它的互變異構體、它的互變異構體的藥學上可接受的鹽、或其前體藥物： 式I 其中： R1選自氫、鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C1-C6)鹵烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、酰胺、磺酰胺、氰基、取代或者未取代的(C6-C10)芳基； R2選自氫、鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C1-C6)鹵烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C8)烷氧基烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、(C6-C10)芳基氨基； R3選自氫、(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基、(C5-C10)雜芳基和酰胺； R4、R5和R6獨立選自氫和(C1-C6)烷基； 每一個R7獨立選自氫、(C1-C6)烷基和羥基； R8選自羥基、(C1-C6)O-烷基、(C3-C8)O-環(huán)烷基和NR9R10，其中R9和R10獨立選自氫、(C1-C6)烷基、(C1-C6)氫化烷基、(C1-C6)二羥基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羧酸、(C1-C6)烷基磷酸、(C1-C6)烷基硫酸、(C1-C6)羥基烷基羧酸、(C1-C6)烷基酰胺、(C3-C8)環(huán)烷基、(C5-C8)雜環(huán)烷基、(C6-C8)芳基、(C5-C8)雜芳基、(C3-C8)環(huán)烷基羧酸，或者R9和R10與N一起形成未取代或者用一個或更多個羥基、酮、醚和羧酸取代的(C5-C8)雜環(huán)；和 n和m獨立為0、1、2或者3；p為1、2或者3。 |
| 摘要 | 羥基羧基吡咯基-二氫吲哚酮衍生物作為蛋白激酶抑制劑具有增強的和意想不到的藥物性質并且用于治療與異常蛋白激酶活性有關的疾病例如癌癥。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/053614 英 |
