| 公開(公告)號 | CN1886151A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480035200.5 |
| 申請日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 持續(xù)釋放活性成分的藥物配方及其應用，尤其是治療學應用 |
| 主分類號 | A61K38/21(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/21(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K38/20(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.21 FR 0350887 |
| 申請(專利權)人 | 弗拉梅技術公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 戈捷·普利康;奧利維耶·蘇拉;雷米·梅呂埃克斯;弗洛朗斯·尼古拉 |
| 地址 | 法國韋尼雪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-19 PCT/FR2004/050603 |
| 進入國家日期 | 2006.05.29 |
| 專利代理機構 | 上海新高專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 樓仙英 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 一種持續(xù)釋放活性成分(AP)的液體藥物配方，該配方包括一種基于超微化顆粒的水可溶性可生物降解的聚合物(PO)低粘度的液態(tài)膠體懸浮物，所述的聚合物(PO)攜帶疏水基(HG)，所述顆粒是非共價地與至少一個活性成分(AP)連接，其特征在于： ◆混懸物的分散劑基本上由水組成， ◆所述配方能夠用于胃腸外注射，并在體內形成膠凝體沉著物，這種膠凝體沉著物的形成： ○一方面，至少部分地由至少一個存在于體內的生理蛋白質所引起， ○另一方面，使活性成分在給藥24小時之后在體內的釋放時間得以延長和控制， ◆它在注射條件下是液體， ◆它在生理溫度和/或生pH和/在有下列物質存在情況下仍是液體： *處于生理濃度的生理電解質， *和/或至少一種表面活性劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的、基于穩(wěn)定的、流態(tài)溶液膠體懸浮物的持續(xù)釋放的活性成分，特別是蛋白質活性成分的藥物配方，本發(fā)明還涉及這些配方的應用，尤其在治療學上的應用。本發(fā)明的目標在于提供一種持續(xù)釋放活性成分的液體藥物配方，該配方在胃腸外注射后，可以顯著地延長治療用蛋白質在體內的釋放時間，同時減少活性蛋白質的血漿濃度峰，而且，所述配方可以穩(wěn)定存儲，并且生物相容，可生物降解，無毒和非致免疫性，并具有良好的局部耐受性。本發(fā)明配方基于攜帶疏水基(HG)的水溶性可生物降解的聚合物的超微化顆粒的低粘度水溶膠體懸浮物，所述顆粒非共價地與至少一種活性成分(AP)結合，并在注射位點形成膠凝體沉著物，該膠凝由存在于生理介質的蛋白質而引起。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051416 法 |
