公開(公告)號
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CN1279980C
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公開(公告)日
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2006.10.18
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申請(專利)號
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CN200410035924.1
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申請日期
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2004.10.14
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專利名稱
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一種抗實體腫瘤藥物組合物
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主分類號
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A61K45/06(2006.01)I
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分類號
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A61K45/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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孔慶忠
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發(fā)明(設(shè)計)人
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孔慶忠
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地址
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250014山東省濟(jì)南市歷下區(qū)燕子山路2-2(燕柳花園)9號樓2單元602
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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濟(jì)南金迪知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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孫洪葉
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項
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一種抗實體腫瘤藥物組合物,包括抗癌有效成分和藥用輔料,其特征在于,抗癌有效成分為DNA修復(fù)酶抑制劑和亞硝脲類抗癌藥物或雌莫司汀、二硫氮芥、甘露莫司汀、潑尼莫司汀、烏拉莫司汀、伊力替康之一的組合, 所述DNA修復(fù)酶抑制劑選自甲胺、甲氧胺、羥基胺、二甲胺四環(huán)素、O-羥基胺、O-甲基羥基胺或O-δ-氨氧丁基羥基胺中的一種或多種, 所述的亞硝脲類抗癌藥物選自洛莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀、阿雌莫司汀、阿莫司汀、氨莫司汀、苯達(dá)莫司汀、二硫莫司汀、波呋莫司汀、依莫司汀、依考莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、合莫司汀、奈莫司汀、甲基洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、薩莫司汀、牛磺莫司汀、他莫司汀、螺莫司汀、鏈佐星、替莫唑胺、米妥唑胺、5-二甲基三氮烯基咪唑-4-草酰胺、3-氨基苯酰胺或6-氨基煙酰胺中的一種或多種, 藥用輔料選自聚乳酸、乳酸和乙醇酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、對羧苯基丙烷:葵二酸共聚物,藥物組合物為緩釋劑。
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摘要
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一種抗實體腫瘤藥物組合物,屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域。包括藥用輔料和DNA修復(fù)酶抑制劑和/或亞硝脲類抗癌藥物。其中DNA修復(fù)酶抑制劑選自甲氧胺、羥基胺及其類似物,可有效地破壞腫瘤細(xì)胞內(nèi)的DNA修復(fù)功能,從而降低腫瘤細(xì)胞對亞硝脲類抗癌藥物及其類似物的耐受性,而藥用輔料為生物可容性可降解吸收的高分子多聚物,在其降解吸收的過程中能將DNA修復(fù)酶抑制劑緩慢釋放于腫瘤局部,因此在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時還可于腫瘤局部維持有效藥物濃度。該抗實體腫瘤組合物腫瘤局部放置不僅能夠降低亞硝脲類抗癌藥物和/或DNA修復(fù)酶抑制劑的全身毒性反應(yīng),同時還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度,增強化療藥物及放射治療等非手術(shù)療法的治療效果。
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國際公布
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