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與人Ha-ras基因片段互補(bǔ)的經(jīng)修飾的反義核苷酸

公開(公告)號(hào) CN1304572C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN98804815.9  
申請(qǐng)日期 1998.04.30  
專利名稱 與人Ha-ras基因片段互補(bǔ)的經(jīng)修飾的反義核苷酸  
主分類號(hào) C12N15/11(2006.01)I  
分類號(hào) C12N15/11(2006.01)I;C07H21/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.5.5 EP 97107404.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 薩諾費(fèi)-阿文蒂斯德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·烏爾曼;A·培曼;D·W·威爾;E·常;K·皮若洛;A·萊特  
地址 聯(lián)邦德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請(qǐng) 1998-04-30 PCT/EP1998/002546  
進(jìn)入國家日期 1999.11.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 黃革生  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 一種經(jīng)修飾的寡脫核苷酸,其特征在于含序列5′-TsAsToToCsCoGoTsCsAsT-3′-O-PO2-O-R其中o指磷酸二酯核苷間鍵,s指硫代磷酸酯核苷間鍵,R指-(CH2-CH2O)n-(CH2)m-CH3或-CH2-CH(OH)CH2O(CH2)q-CH3,其中n是1-6的整數(shù),m是0~20的整數(shù),而q是7~20的整數(shù),并且A指2′-脫氧腺苷,G指2′-脫氧鳥苷,C指2′-脫氧胞苷和T指胸苷。  
摘要 本發(fā)明涉及與人Ha-ras基因和mRNA片段互補(bǔ)的特異并修飾的寡核苷酸,及其特異調(diào)節(jié)、調(diào)整或抑制Ha-ras基因表達(dá)的用途,以及在Ha-ras基因異常表達(dá)所引起的疾病的治療中充當(dāng)藥物的用途,尤其與化療和放療的聯(lián)合使用。本發(fā)明經(jīng)修飾的寡核苷酸含有5’-TxAxTxTxCxCxGxTxCxAxT-3’-O-PO2-O-R序列,其中X是O或S,前提條件是X有4-9次為S,而O指磷酸二酯核苷間鍵,S指硫代磷酸酯核苷間鍵,R是C8-C21烷基,-(CH2-CH2O)n-(CH2)m-CH3或-CH2-CH(OH)CH2O-(CH2)q-CH3,其中n是1-6的整數(shù),m是0-20的整數(shù),q是7-20的整數(shù),A是2’-脫氧腺苷,G是2’-脫氧鳥苷,C是2’-脫氧胞苷,T是胸苷。  
國際公布 1998-11-12 WO1998/050540 英  
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