公開(公告)號
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CN1283664C
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公開(公告)日
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2006.11.08
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申請(專利)號
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CN200410003602.9
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申請日期
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2000.06.29
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專利名稱
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促紅血球生成素偶聯(lián)物
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主分類號
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C07K17/02(2006.01)I
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分類號
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C07K17/02(2006.01)I;C08G65/00(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
00107889.5
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優(yōu)先權
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1999.7.2 US 60/142,254;1999.8.23 US 60/150,225;1999.8.31 US 60/151,548;1999.11.17 US 60/166,151
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申請(專利權)人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設計)人
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帕斯卡爾·塞巴斯蒂安·拜隆
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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中科專利商標代理有限責任公司
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代理人
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王 旭
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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一種含有偶聯(lián)物的組合物,所說的偶聯(lián)物中的每一個含有一種具有至少一個自由氨基基團并具有使骨髓細胞提高網(wǎng)狀細胞和血紅細胞產生的體內生物學活性的促紅血球生成素糖蛋白,該促紅血球生成素糖蛋白選自人類促紅血球生成素及其類似物,該人類促紅血球生成素類似物具有通過加入1至6個糖基化位點或至少一個糖基化位點的重排而被修飾的人類促紅血球生成素的序列;所說的糖蛋白與“n”個式-CO-(CH2)x-(OCH2CH2)m-OR的聚(乙二醇)基團共價相連,其中每個聚(乙二醇)基團的-CO與所說的氨基之一形成酰胺鍵;其中R是低級烷基;x是2或者3;m是從450至900;n是1至3;并且n和m的選擇應使該偶聯(lián)物的分子量減去促紅血球生成素糖蛋白的分子量是從20千道爾頓至100千道爾頓;其中n是1的偶聯(lián)物的百分比是至少90%。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種促紅血球生成素與聚(乙二醇)的偶聯(lián)物,它含有一種具有至少一個自由氨基基團并具有使骨髓細胞提高網(wǎng)狀細胞和血紅細胞產生的體內生物學活性的促紅血球生成素糖蛋白,該促紅血球生成素糖蛋白選自人類促紅血球生成素及其類似物,該人類促紅血球生成素類似物具有人類促紅血球生成素的序列,該序列通過加入1至6個糖基化位點或至少一個糖基化位點的重排而被修飾;所說的糖蛋白與“n”個式-CO-(CH2)x-(OCH2CH2)m-OR的聚(乙二醇)基團共價相連。
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國際公布
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