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嵌合雜合止痛劑

公開(公告)號 CN1642566A  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(專利)號 CN03806442.1  
申請日期 2003.03.24  
專利名稱 嵌合雜合止痛劑  
主分類號 A61K38/00  
分類號 A61K38/00;C07K1/00;C07K14/00;C07K16/00;C07K17/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.26 US 10/134,187  
申請(專利權(quán))人 理查德·M·克雷姆  
發(fā)明(設(shè)計)人 理查德·M·克雷姆  
地址 美國紐約  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/009137 2003.3.24  
進(jìn)入國家日期 2004.09.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京銀龍知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 鐘晶  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種嵌合雜合分子,包含一個作為激動劑結(jié)合到哺乳動物或人類的mu(μ)類鴉片受體的環(huán)狀生物堿部分和一個作為激動劑結(jié)合到哺乳動物/人類P物質(zhì)的肽部分。  
摘要 本發(fā)明提供了治療疼痛和藥物濫用的物質(zhì)組合物和方法,它包括使用含有類鴉片部分的新穎的嵌合雜和分子。其中,類鴉片部分是經(jīng)化學(xué)改性的可結(jié)合并激活人類mu(μ)鴉片受體的嗎啡(3),通過一個新穎的連接鉸鏈(4)和P物質(zhì)肽段部分(5)連接,該P物質(zhì)肽段可結(jié)合并激活人類P物質(zhì)受體。此雜合生物堿/肽嵌合分子可產(chǎn)生臨床上有效的鎮(zhèn)靜止痛作用,并且極小或沒有類鴉片耐藥性發(fā)展或類鴉片身體依賴性形成。此雜合生物堿/肽止痛劑可胸內(nèi)、全身或口服給藥。  
國際公布 WO2003/090697 英 2003.11.6  
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