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聚亞烷基聚合物及其用途

公開(公告)號 CN1630530A  
公開(公告)日 2005.06.22  
申請(專利)號 CN03805797.2  
申請日期 2003.01.17  
專利名稱 聚亞烷基聚合物及其用途  
主分類號 A61K38/31  
分類號 A61K38/31;A61K39/29;A61K47/30;A61K51/06;C08G65/32;C08L71/02  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.18 US 60/349,917  
申請(專利權(quán))人 比奧根艾迪克MA公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 林克忠;R·布萊克·佩平斯基;陳玲玲;唐娜·M·赫斯;愛德華·Y·林;拉塞爾·C·彼得;達(dá)倫·P·貝克  
地址 美國馬薩諸塞州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/001559 2003.1.17  
進(jìn)入國家日期 2004.09.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種活化的具有式I結(jié)構(gòu)的聚亞烷基二醇聚合物:式I其中P是聚亞烷基二醇聚合物;X和Y獨(dú)立地是O、S、CO、CO2、COS、SO、SO2、CONR′、SO2NR′或NR′;Q是C3-C8的飽和或不飽和的環(huán)烷基或環(huán)雜烷基(包括稠合雙環(huán)和橋連雙環(huán)的環(huán)結(jié)構(gòu)),取代或未取代的芳基或雜芳基,或者是取代或未取代的烷芳基,其中烷基是C1-C20的飽和或不飽和的烷基或雜烷芳基,其中取代基選自鹵素、羥基、羰基、羧酸酯、酯、甲;Ⅴ;、硫代羰基、硫代酸酯、硫代乙酸酯、硫代甲酸酯、烷基、磷;、膦酸酯、亞膦酸酯、基、酰胺基、脒、亞胺、氰基、硝基、疊氮基、巰基、硫酸酯、亞磺酰氨基、磺;、雜環(huán)基、芳烷基、芳香族部分、雜芳香族部分、亞氨基、氨磺酰、磺酸酯、甲硅烷基、醚和烷硫基;每個R′、Z和Z′獨(dú)立地是氫,直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-C20烷基或雜烷基,C3-C8的飽和或不飽和環(huán)烷基或環(huán)雜烷基,取代或未取代的芳基或雜芳基,或者是取代或未取代的烷芳基,其中烷基是C1-C20的飽和或不飽和的烷基或雜烷芳基,其中取代基選自鹵素、羥基、羰基、羧酸酯、酯、甲酰基、;⒘虼驶、硫代酸酯、硫代乙酸酯、硫代甲酸酯、烷氧基、磷;、膦酸酯、亞膦酸酯、氨基、酰胺基、脒、亞胺、氰基、硝基、疊氮基、巰基、硫酸酯、磺酸酯、氨磺酰、亞磺酰氨基、磺;㈦s環(huán)基、芳烷基、芳香族部分、雜芳香族部分、亞氨基、氨磺酰、磺酸酯、甲硅烷基、醚和烷硫基;R是適合在式I的化合物和生物活性化合物或其前體之間形成鍵的部分;m是0或1;每個n獨(dú)立地是0或1-5的整數(shù);和p是1、2或3。  
摘要 生物活性化合物與具有一個與化合物共價連接的部分的活化聚亞烷基二醇共軛作用,獲得生物活性化合物的生物學(xué)活性和毒性減少。含聚亞烷基二醇共軛物和載體的藥物組合物,通過給予患者具有聚亞烷基二醇共軛物的組合物,治療疾病的方法。  
國際公布 WO2003/061577 英 2003.7.31  
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