| 公開(公告)號 | CN1205217C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN00813473.1 |
| 申請日期 | 2000.08.15 |
| 專利名稱 | 核糖-核糖醇-磷酸之寡糖衍生物及含有它們的疫苗 |
| 主分類號 | C07H15/04 |
| 分類號 | C07H15/04;A61K39/102 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.30 CU 121/1999 |
| 申請(專利權(quán))人 | 哈瓦那大學(xué);渥太華大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | V·G·韋茲本科莫;R·羅伊 |
| 地址 | 古巴哈瓦那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/CU2000/000003 2000.8.15 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.03.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 古巴;CU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 合成寡糖混合物的方法，其中所述寡糖混合物包含公式為(磷酸-核糖-核糖醇)n或(核糖-核糖醇-磷酸)n的重復(fù)單元，其中：n＝4-25之間的一個整數(shù)，如果R1＝H則R2為間隔臂，或如果R2＝H，則R1為間隔臂；其特征在于形成上述寡糖的反應(yīng)包括如下步驟：在堿性溶劑中且間隔臂參與反應(yīng)時對二糖2，3，4-三-O-芐基-1-O-(β-D-2′，5′-二-O-芐基-3′-O-三乙胺膦酸酯-呋喃核糖)-D-核糖醇19或其類似物2，3，4-三-O-芐基-1-O-(β-D-2′，5′-二-O-芐基-呋喃核糖)-D-核糖醇5-O-三乙胺膦酸酯23在助聚劑存在下進(jìn)行一步縮聚反應(yīng)，其中助聚劑為新戊酰氯或金剛烷-1-碳酰氯，間隔臂作為受體能猝滅寡糖鏈生長，且縮聚產(chǎn)物進(jìn)一步進(jìn)行膦酸到磷酸的氧化，然后通過氫化作用去除芐基保護(hù)基團(tuán)，去保護(hù)或活化間隔臂，并通過一步或幾步分子篩處理去除小于4或大于25個重復(fù)單元的級分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明特別涉及衍生于核糖-核糖醇磷酸之寡糖混合物的化學(xué)合成，以及含有該寡糖混合物的疫苗，其中所述寡糖混合物被用作疫苗中的活性成分，用于防止由流感嗜血菌b型(Hib)引起的感染。本發(fā)明之通過化學(xué)合成獲得的寡糖混合物包含至少5個具有結(jié)構(gòu)A或B的化合物，其重復(fù)單位的公式為(磷酸-核糖-核糖醇)n或(核糖-核糖醇-磷酸)n，其代表流感嗜血菌b型之莢膜多糖的重復(fù)單位，且只有n是不同的，其中n是在4和25之間的一個值(n≥4且≤25)，R1或R2是用來與載體結(jié)合的間隔臂，其條件為：如果R2＝H，則R1＝間隔臂，或如果R1＝H，則R2＝間隔臂。∴本發(fā)明也涉及含有此類寡糖混合物的免疫原，以及含有該免疫原的疫苗，還有制備這些寡糖混合物的方法。進(jìn)一步地，本發(fā)明包括疫苗的用途，其可單獨(dú)或與其它疫苗聯(lián)用，用來防止由流感嗜血菌B型引起的感染。 |
| 國際公布 | WO2001/016146 西 2001.3.8 |
