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三肽類似物,其制備方法,含它們的藥物組合物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所/劉克良;郄建坤;梁遠(yuǎn)軍;趙修南
公開(公告)號(hào) CN1467220A  
公開(公告)日 2004.01.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02123927.4  
申請(qǐng)日期 2002.07.10  
專利名稱 三肽類似物,其制備方法,含它們的藥物組合物及其用途  
主分類號(hào) C07K7/06  
分類號(hào) C07K7/06;A61K38/08;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉克良;郄建坤;梁遠(yuǎn)軍;趙修南  
地址 100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)三肽類似物或其立體異構(gòu)體或可藥用鹽A-B-C(I)其中:A為L(zhǎng)-型或D-型芳香性天然或非天然氨基酸,芳香性部分選自有一個(gè)或多個(gè)取代基的吲哚環(huán)、苯環(huán)、萘環(huán)、蒽環(huán)、菲環(huán)、四氫喹啉環(huán)、四氫異喹啉環(huán)、苯并四氫異喹啉環(huán),取代基包括但不限于:鹵素、硝基、羥基、甲氧基、亞甲二氧基、氨基、胺甲基、N,N-二(C1-C4直鏈或支鏈烷基)胺甲基、C3-C7環(huán)胺甲基、C3-C7含氮、氧、硫雜原子的環(huán)胺甲基、磺酸甲基、磷酸酯甲基。氨基酸中的氨基部分可被取代,取代基包括但不限于:C1-C4直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基、各種氨基保護(hù)基,氨基保護(hù)基包括芐基、取代芐基、叔丁氧羰基、苯氧羰基、芐氧羰基、芴甲氧羰基、C1-C5羧酯基、C1-C4直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基;B為選自Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal的天然或非天然親脂性氨基酸;C為C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁酸、C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁烯酸及其插烯同系物、一個(gè)或多個(gè)取代基的3-氨基苯甲酸、1-(C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的3-氨基環(huán)己烯)甲酸,或?yàn)镃1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁酸、C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁烯酸及其插烯同系物、一個(gè)或多個(gè)取代基的3-氨基苯甲酸、1-(C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的3-氨基環(huán)己烯)甲酸與天然或非天然親脂性氨基酸形成的二肽,氨基上的氫可被C1-C4直鏈或支鏈烷基取代或不被取代;苯環(huán)上的取代基包括但不限于:鹵素、硝基、羥基、羧基、三氟甲基、亞甲二氧基、亞甲二硫基、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C5烷氧基、氨基、C1-C5酰胺基,親脂性氨基酸可為下列氨基酸:Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal。  
摘要 本發(fā)明涉及具有抗腫瘤活性的三肽類似物,其制備方法,含它們的藥物組合物及它們?cè)谥委煱┌Y中的用途。  
國(guó)際公布  
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