公開(公告)號(hào)
|
CN1467220A
|
公開(公告)日
|
2004.01.14
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN02123927.4
|
申請(qǐng)日期
|
2002.07.10
|
專利名稱
|
三肽類似物,其制備方法,含它們的藥物組合物及其用途
|
主分類號(hào)
|
C07K7/06
|
分類號(hào)
|
C07K7/06;A61K38/08;A61P35/00
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
劉克良;郄建坤;梁遠(yuǎn)軍;趙修南
|
地址
|
100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
唐偉杰
|
國(guó)省代碼
|
北京;11
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式(I)三肽類似物或其立體異構(gòu)體或可藥用鹽A-B-C(I)其中:A為L(zhǎng)-型或D-型芳香性天然或非天然氨基酸,芳香性部分選自有一個(gè)或多個(gè)取代基的吲哚環(huán)、苯環(huán)、萘環(huán)、蒽環(huán)、菲環(huán)、四氫喹啉環(huán)、四氫異喹啉環(huán)、苯并四氫異喹啉環(huán),取代基包括但不限于:鹵素、硝基、羥基、甲氧基、亞甲二氧基、氨基、胺甲基、N,N-二(C1-C4直鏈或支鏈烷基)胺甲基、C3-C7環(huán)胺甲基、C3-C7含氮、氧、硫雜原子的環(huán)胺甲基、磺酸甲基、磷酸酯甲基。氨基酸中的氨基部分可被取代,取代基包括但不限于:C1-C4直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基、各種氨基保護(hù)基,氨基保護(hù)基包括芐基、取代芐基、叔丁氧羰基、苯氧羰基、芐氧羰基、芴甲氧羰基、C1-C5羧酯基、C1-C4直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基;B為選自Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal的天然或非天然親脂性氨基酸;C為C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁酸、C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁烯酸及其插烯同系物、一個(gè)或多個(gè)取代基的3-氨基苯甲酸、1-(C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的3-氨基環(huán)己烯)甲酸,或?yàn)镃1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁酸、C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的γ-氨基丁烯酸及其插烯同系物、一個(gè)或多個(gè)取代基的3-氨基苯甲酸、1-(C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的3-氨基環(huán)己烯)甲酸與天然或非天然親脂性氨基酸形成的二肽,氨基上的氫可被C1-C4直鏈或支鏈烷基取代或不被取代;苯環(huán)上的取代基包括但不限于:鹵素、硝基、羥基、羧基、三氟甲基、亞甲二氧基、亞甲二硫基、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C5烷氧基、氨基、C1-C5酰胺基,親脂性氨基酸可為下列氨基酸:Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及具有抗腫瘤活性的三肽類似物,其制備方法,含它們的藥物組合物及它們?cè)谥委煱┌Y中的用途。
|
國(guó)際公布
|
|