| 公開(公告)號 | CN1456351A |
| 公開(公告)日 | 2003.11.19 |
| 申請(專利)號 | CN03128843.X |
| 申請日期 | 2003.05.26 |
| 專利名稱 | 一種口服多肽類藥物自乳化附聚物及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K38/16 |
| 分類號 | A61K38/16;A61K47/30;A61K9/107 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 金方;李立民;富天驕 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種口服多肽類藥物自乳化附聚物，其特征在于，組分和重量百分比含量包括：多肽 0.1～50％凝膠粘附劑 5～75％表面活性劑 10～80％助表面活性劑 0～20％油酯 5～50％酶抑制劑 0～5％稀釋劑 0～79.9％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種口服多肽類藥物自乳化附聚物及其制備方法。包括：多肽0.1～50％，凝膠粘附劑5～75％，表面活性劑10～80％，助表面活性劑0～20％，油酯5～50％，酶抑制劑0～5％，稀釋劑0～79.9％。其制備方法包括如下步驟：將所述及的多肽與凝膠粘附劑、稀釋劑溶于適量水性溶液中，溶脹；將表面活性劑、助表面活性劑、油按比例與上述含藥凝膠溶液混合均勻后，經(jīng)凍干或直接進行噴霧干燥。本發(fā)明進入腸道后，自乳化成納米級微乳，易于透過腸粘膜，可經(jīng)小腸內(nèi)和Peyer區(qū)的M細(xì)胞轉(zhuǎn)運后透過上皮屏障進入淋巴和血液循環(huán)，可在小腸內(nèi)吸水膨脹，粘附于腸壁，不破壞腸道正常的微生態(tài)系統(tǒng)，且具有一定的酶抑制作用，可有效的促進多肽類藥物的吸收。 |
| 國際公布 |
