| 公開(公告)號 | CN1116305C |
| 公開(公告)日 | 2003.07.30 |
| 申請(專利)號 | CN97192467.8 |
| 申請日期 | 1997.02.18 |
| 專利名稱 | 肽衍生物 |
| 主分類號 | C07K14/725 |
| 分類號 | C07K14/725;C07K14/47;A61K38/08;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1996.2.23 GB 9603855.9;1996.10.5 GB 9620819.4 |
| 申請(專利權)人 | 曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·科頓;P·N·埃瓦德斯;R·W·A·魯克 |
| 地址 | 英國英格蘭倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB97/00438 1997.2.18 |
| 進入國家日期 | 1998.08.21 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 羅宏;齊曾度 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 一種式I的肽衍生物或其藥學上可接受的鹽：P-R1-R2-R3-R4， (I)其中P是式RCO-的疏水殘基，其中R選自(5-10C)烷基，芳基，雜芳基，芳基(2-10C)烷基，雜芳基(2-10C)烷基，二芳基(2-8C)烷基，芳基(2-10C)鏈烯基，芳基環(huán)丙基，(5-10C)環(huán)烷基，(5-10C)環(huán)烷基(2-6C)烷基，3-二苯基，4-二苯基，4-環(huán)己基苯基，2-萘基氧甲基，3-萘基氧甲基、苯氧苯基和四氫萘基，其中，R中的任何芳基和雜芳基基團可以帶有一個或多個(1-4C)烷基，鹵素，氰基或(1-4C)烷氧基取代基；R1是5個L-氨基酸的序列，R3是單個L-氨基酸；或者R1是3個L-氨基酸的序列，R3是3個L-氨基酸的序列；R2是式II或式III的基團其中Ra和Rb分別選自氫和(1-4C)烷基，A是亞甲基或氧；并且R4是NH2或NRcRd，其中Rc選自(1-4C)烷基、4-(氨基甲酰甲基)苯基、4-(羧甲基)苯基、4-(甲氧羰基甲基)-苯基、2-嗎啉代乙基和式-A1-G1的基團，其中A1是(3-7C)亞烷基或A1選自式-A2-B2-的基團，其中A2是p-亞苯基，B2是(1-4C)亞烷基，并且G1是式-N＝C[N(Rp)2]2的基團，其中各個Rp分別選自氫、甲基、乙基和丙基；或者A1是式-A4-B4-的基團，其中A4是p-亞苯基，B4是-CH2-CO-，且G1是2-嗎啉代乙基氨基或4-[2-(2-羥乙氧基)乙基]哌嗪-1-基；和Rd是氫或(1-4C)烷基；或者R4是4-(2-(2-羥乙氧基)乙基)-1-哌嗪基、或4-取代的-1-哌啶基，其中4-取代基是氨基甲�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的藥學上有用的肽衍生物：P-R1-R2-R3-R3，其中P，R1，R2、R3和R3具有本文所定義的各種含義；本發(fā)明也涉及所述肽衍生物的藥學上可接受的鹽和含有它們的藥物組合物。這些新肽衍生物在治療MHCII類依賴性T-細胞介導的自身免疫或炎癥性疾病中是有價值的，所說的疾病例如風濕性關節(jié)炎。本發(fā)明還涉及制造所述新肽衍生物的方法以及這些化合物在醫(yī)療上的用途。 |
| 國際公布 | WO97/31023 英 1997.8.28 |
