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藥 品 名 稱 | 特比萘芬 |
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英 文 藥 名 | Terbinatine |
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其 他 名 稱 | SF-86-327、Terbinafin & Tabletten、Lamisil、Terbinafine、Hydrochloride、三并萘芬、三并萘酚、特比萘酚、鹽酸特比萘芬、倍佳、丁克、蘭美抒、療霉舒、療霉素。 |
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藥 理 作 用 |
本藥為具廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物，為口服用抗淺表真菌藥。它通過抑制真菌細胞半角鯊烯環(huán)氧化酶特異性地干擾真菌甾醇的早期生物合成，導致麥角甾醇的缺乏及細胞內(nèi)角鯊烯堆積，從而造成真菌死亡。角鯊烯環(huán)氧化酶與細胞色素P450酶系無關(guān)，故本藥不影響內(nèi)分泌激素及其它藥物的代謝。與酮康唑相比，本品對甾醇的生物合成有高度選擇性，主要對真菌而不是哺乳類宿主，人體細胞對本品的敏感性僅為真菌的萬分之一。口服給藥時，進入皮膚、頭發(fā)、指甲的濃度即可達殺菌活性。對絲狀真菌、雙相真菌等有殺滅作用，對毛癬菌、大和小孢子菌、絮狀表皮癬菌和皮霉菌等淺表真菌有殺菌作用，對白色念珠菌則起抑菌作用。口服對花斑癬無效。對曲霉菌的體外抑菌活性大于酮康唑、伊曲康唑、益康唑、克霉唑和二性霉素B等，但對酵母菌的活性不如咪唑類抗真菌藥。體外抑菌試驗，pH>4時抗菌活性最強。體外MIC，皮膚癬菌(小孢子屬)為0.003-0.01μg/m1，曲霉菌屬為0.005-5μg/ml。 本品口服吸收良好(>70%)，約有40%經(jīng)首過代謝失效。服用0.25g，2小時出現(xiàn)血藥峰濃度1μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率為99%。肝、腎功能受損者(肌酐清除率≤50ml/分者或肝纖維化者)藥物清除率降低50%，體內(nèi)半衰期約36小時。分布至皮脂和皮膚組織中的藥物，消除半衰期為200-400小時(16-17日)，無體內(nèi)蓄積。約70%的藥物由尿排泄。1%霜劑、溶液劑外用經(jīng)皮吸收率35%-4Q%，全身血藥濃度低，75%經(jīng)尿排出，25%經(jīng)糞便排出。 |
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臨 床 應 用 | 用于由真菌、酵母菌等引起的體癬、發(fā)癬、股癬、花斑癬、腳癬、甲癬以及皮膚念珠菌病。 |
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禁 忌 癥 | 孕婦、乳母及2歲以下兒童慎用或禁用。 |
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不 良 反 應 |
(1)口服常見：胃腸道癥狀，有脹滿感、食欲不振、惡心、輕度腹痛、腹瀉、稀便；消化不良等。 (2)偶見皮膚反應為瘙癢、藥疹、蕁麻疹、皮疹等；罕見嚴重皮膚反應為Ste-vens-Johnson Syndrome(滲出性多形紅斑綜合征)、中毒性皮膚壞死性松解癥(中毒性表皮壞死)。 (3)偶見肝酶異常、膽汁郁滯、白細胞減少、月經(jīng)不調(diào)等，罕見味覺改變或損害，停藥后可緩慢恢復。罕見視覺失常 (4)外用可見用藥部位發(fā)紅、發(fā)癢或刺痛等變態(tài)反應。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑：0.125g，0.25g；搽劑15ml：0.15g；凝膠10g：0.1g；噴霧劑15ml：0.15g；軟膏10g：0.1g(1%)，20g：0.2g；霜劑10g：0.1g(1%)，15g：0.15g； |
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注 意 事 項 |
(1)肝功能不正常者慎用，在用藥期間如發(fā)現(xiàn)肝功向不良方向變化應停藥。 (2)如發(fā)現(xiàn)嚴重的不良反應(如滲出性多形紅斑綜合征、中毒性表皮壞死)，應立即停藥，積極救治。 (3)避孕藥、肝酶誘導藥(如利福平)可加快本品的血清清除，肝酶抑制藥(如西咪替丁)可抑制本品清除，合用時應適當調(diào)整劑量。 (4)外用應避免接觸眼睛。 |
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參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
