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氯硝西泮/Clonazepam

 藥
 品
 名
 稱
硝西泮
 英
 文
 藥
 名
Clonazepam
 其
 他
 名
 稱
Rivotril、靜康、利福全、氯硝安定、氯硝基安定、氯安定。
 藥
 理
 作
 用
為苯二氮類藥物。其抗驚厥作用比地西泮和硝西泮大5倍,具作用迅速,并具有廣譜抗癲癇的作用。本藥作用機(jī)制可能是通過作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體,加強(qiáng)γ-氨基丁酸與GABAA受體的結(jié)合,促進(jìn)氯通道開放,細(xì)胞去極化,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。
口服吸收完全,30-60分鐘起效,1-2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,持續(xù)作用6-8小時(shí),半衰期為22-38小時(shí)。肝內(nèi)代謝,腎臟排泄。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
(1)主要用于控制各型癲癇發(fā)作,對失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣發(fā)作、運(yùn)動不能發(fā)作及Lennox-Gastaut綜合征有效。
(2)還可用于焦慮癥狀及失眠。
(3)靜脈注射可用于緩解癲癇持續(xù)狀態(tài)。
(4)對藥物引起的多動癥,各種神經(jīng)痛也有一定療效。
 禁
 忌
 癥
(1)對本藥及其他苯二氮卓類藥過敏者。
(2)新生兒。
(3)孕婦。
(4)哺乳婦女。
(5)肝功能損害、閉角型青光眼、嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病的患者。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)常見異常興奮、神經(jīng)過敏易激惹、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、肌力減退、眼球震顫、眩暈、流誕等。
(2)少見行為及個(gè)性改變、思維不能集中、易暴怒、精神錯(cuò)亂、幻覺、抑郁。
(3)罕見皮疹、咽痛、發(fā)熱或出血異常、瘀斑、白細(xì)胞或血小板減少。
(4)兒童有唾液和氣管分泌物增多。
(5)嬰兒長期使用有第二性征發(fā)育,停藥后可消失。

 制
 劑
 規(guī)
 格
氯硝西泮片:(1)0.5mg。(2)2mg。
氯硝西泮注射液:1ml:1mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)可引起呼吸抑制、呼吸道分泌物增加,有呼吸道疾患者慎用。孕婦慎用。對苯二氮卓類藥物過敏者慎用。
(2)靜注有一定的呼吸、心跳抑制作用。老年人對本藥敏感者,注射用藥易產(chǎn)生呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。
(3)突然停藥可致癲癇發(fā)作。
(4)與中樞抑制作用藥物合用,加重本品中樞抑制作用。
(5)服藥期勿飲酒。
(6)長期服用可產(chǎn)生耐受性和藥物依賴性。
(7)本品與酒精、阿片類鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥等合用可互相增強(qiáng)療效。
(8)與三環(huán)類抗抑郁藥合用,大量時(shí)可降低本品的抗驚厥效應(yīng)。
(9)與左旋多巴合用可降低后者作用。
 (10)與卡馬西平合用,兩藥代謝均加快。
(11)慎用:生命體征受抑制的急性酒精中毒者;有藥物濫用史或成癮史者;肝腎功能損害者;多動癥患者;低蛋白血癥患者;重癥肌無力患者;外科病人或長期臥床者;嚴(yán)重慢性阻塞性肺疾病;卟啉病患者;閉角性青光眼患者。
(12)老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥敏感,用藥時(shí)更易發(fā)生呼吸困難,低血壓,心動過緩甚至心跳停止,應(yīng)慎用。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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