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藥 品 名 稱 | 普魯卡因胺 |
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英 文 藥 名 | Proeainamide |
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其 他 名 稱 | ASL-601、Amidoprocaine、Cardiorytmin、Procainamide Hydro-chloride、Procapan、奴佛卡因胺、普魯卡因酰胺、普羅卡因酰胺、鹽酸普魯卡因胺。 |
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藥 理 作 用 | 本品屬Ia類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應(yīng)期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導(dǎo)速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應(yīng)期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁，小量即可使房室傳導(dǎo)加速，用量偏大則直接抑制房室傳導(dǎo)。本品有直接擴(kuò)血管作用，但不阻斷β受體。其代謝產(chǎn)物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量＞12ug/ml時(shí)產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 本品曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應(yīng)，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。 |
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禁 忌 癥 |
(1)病態(tài)竇房結(jié)綜合征(除非已有起搏器)； (2)II或III度房室傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)； (3)對本品過敏者； (4)紅斑狼瘡(包括有既往史者)； (5)低鉀血癥； (6)重癥肌無力； (7)地高辛中毒。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)心血管：產(chǎn)生心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常。心電圖出現(xiàn)QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，R波在T波上誘發(fā)多型性室性心動(dòng)過速(扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速)或室顫，但較奎尼丁少見�？焖凫o注可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導(dǎo)異常。 (2)胃腸道：大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。 (3)過敏反應(yīng)：少數(shù)人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。 (4)紅斑狼瘡樣綜合征：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發(fā)生，但也有僅服數(shù)次藥即出現(xiàn)者。 (5)神經(jīng)：少數(shù)人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺的精神失常。 (6)血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時(shí)間及部分凝血活酶時(shí)間延長。 (7)肝腎：偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。 (8)肌肉：偶可出現(xiàn)進(jìn)行性肌病及Sjogren綜合征。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑0.125g，0.25g；注射劑1ml:0.1g；2ml:0.2g；5ml:0.5g；10ml:1g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)口服后72小時(shí)內(nèi)心動(dòng)過速不停止或出現(xiàn)QRS波增寬25％以上，應(yīng)即停藥，另換它藥。 (2)靜滴時(shí)出現(xiàn)心率明顯改變，QRS波增寬應(yīng)停藥；出現(xiàn)血壓明顯下降，可靜脈推注甲氧明5-10mg，如血壓不回升，亦應(yīng)停藥。 (3)一旦心律轉(zhuǎn)為竇性，立即改用口服或肌注維持。 (4)孕婦及乳母用時(shí)需權(quán)衡利弊，慎用。 (5)與磺胺藥并用，可使后者作用減弱。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
