| 公開(公告)號(hào) | CN101076324A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580042801.3 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 口服有效的大麻素類似物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/12(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I;A61K31/095(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/045(2006.01)I;C07C69/00(2006.01)I;C07C49/00(2006.01)I;C07C41/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.22 US 60/620,716 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法瑪氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 艾威�！ぱ趴巳f;艾維·拜爾約瑟夫;西格爾·梅林;希蒙·艾姆薩勒姆 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/IL2005/000231 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 陶貽豐;鄭 霞 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種預(yù)防、減輕或治療多發(fā)性硬化癥的方法，其包括向有相應(yīng)需要的個(gè)體施用口服有效量的藥物組合物的步驟，所述藥物組合物包括作為活性成分的式(I)的化合物及其可藥用鹽、酯或溶劑合物： 式I 具有特定的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)，其中C-4為S，C-1和C-5位的質(zhì)子彼此為順式，且C-4和C-5位的質(zhì)子為反式；且其中： R1選自 (a)O或S， (b)C(R’)2，其中在各種情況下，R’獨(dú)立地選自氫、氰基、-OR”、-N(R”)2、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR”或C1-C6烷基-N(R”)2，其中在各種情況下，R”獨(dú)立地選自氫、C(O)R、C(O)N(R)2、C(S)R、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR和C1-C6烷基-N(R)2，其中在各種情況下，R獨(dú)立地選自氫或飽和或不飽和的、直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C12烷基，及 (c)NR”或N-OR”，其中R”如前述所定義； R2和R3各自獨(dú)立地選自 (a)-R”、-OR”、-N(R”)2、-SR”、-S(O)(O)NR”，其中在各種情況下，R”如前述所定義， (b)-S(O)Rb、-S(O)(O)Rb，其中Rb選自氫、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR”和C1-C6烷基-N(R”)2，其中R”如前述所定義，及 (c)由-C(O)OH、-S(O)(O)ORe或-P(O)(ORe)2封端的-OC(O)OH、-OS(O)(O)ORe、-OP(O)(ORe)2、-ORd或-OC(O)-Rd鏈，其中Rd為飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基，在各種情況下，Re選自氫，Rd如前述所定義； R4選自 (a)R，其中R選自氫、鹵素、OR、OC(O)R、C(O)OR、C(O)R、OC(O)OR、CN、N(R)2、NC(O)R、NC(O)OR、C(O)N(R)2、NC(O)N(R)2和SR，其中在各種情況下，R如前述所定義， (b)飽和或不飽和的、直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C12烷基-R，其中R如前述所定義， (c)芳環(huán)，其可在任何位置被R進(jìn)一步取代，其中R如前述所定義，及 (d)任選地以芳環(huán)封端的飽和或不飽和的、直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C12烷基，其可如(c)中所定義被進(jìn)一步取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及外周大麻素受體CB2的口服有效配體，特別是(+)-α蒎烯衍生物，及其藥物組合物，其可用于預(yù)防、減輕或治療自身免疫性神經(jīng)變性疾病，特別是多發(fā)性硬化癥及相關(guān)的癥狀。當(dāng)所述活性成分被單獨(dú)或結(jié)合現(xiàn)有的治療方式施用時(shí)，本發(fā)明的方法是有用的。所述組合物經(jīng)由口服途徑施用。 |
| 國際公布 | 2006-04-27 WO2006/043260 英 |
