公開(公告)號
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CN101072556A
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公開(公告)日
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2007.11.14
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申請(專利)號
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CN200580042088.2
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申請日期
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2005.10.21
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專利名稱
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可用作蛋白激酶抑制劑的三唑
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主分類號
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A61K31/4196(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.10.21 US 60/621,270
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申請(專利權)人
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沃泰克斯藥物股份有限公司
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發(fā)明(設計)人
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R·J·戴維斯;C·J·福斯特;M·J·阿諾斯特;王 堅
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地址
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美國馬薩諸塞
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頒證日
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國際申請
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2005-10-21 PCT/US2005/037830
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進入國家日期
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2007.06.07
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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式(I)化合物: X是CH或N; Y是CH2、NH、NR、O或S; R1是氫或者C1-6烷基; R2是氫; R3是可選被取代的芳基,選自5-6元單環(huán)或8-12元二環(huán)的環(huán);所述芳基具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子; R5是氫、-C1-6脂族基、-CN、-OH、-O(C1-6脂族基)、-CO2H、-CO2(C1-6脂族基)、-CON(R)2、-O(鹵代C1-4脂族基)、-鹵代C1-4脂族基、-NO2、-鹵素、-NRo2、或者可選地被NH2取代的-C1-6脂族基; R4是氫、鹵素;-Ro;-ORo;-SRo;1,2-亞甲二氧基;1,2-亞乙二氧基;可選被Ro取代的苯基(Ph);可選被Ro取代的-O(Ph);可選被Ro取代的-(CH2)1-2(Ph);可選被Ro取代的-CH=CH(Ph);-NO2;-CN;-N(Ro)2;-NRoC(O)Ro;-NRoC(S)Ro;-NRoC(O)N(Ro)2;-NRoC(S)N(Ro)2;-NRoCO2Ro;-NRoNRoC(O)Ro;-NRoNRoC(O)N(Ro)2;-NRoNRoCO2Ro;-C(O)C(O)Ro;-C(O)CH2C(O)Ro;-CO2Ro;-C(O)Ro;-C(S)Ro;-C(O)N(Ro)2;-C(S)N(Ro)2;-C(=NH)-N(Ro)2、-OC(O)N(Ro)2;-OC(O)Ro;-C(O)N(ORo)Ro;-C(NORo)Ro;-S(O)2Ro;-S(O)3Ro;-SO2N(Ro)2;-S(O)Ro;-NRoSO2N(Ro)2;-NRoSO2Ro;-N(ORo)Ro;-C(=NH)-N(Ro)2;-(CH2)0-2NHC(O)Ro、=O、=S、=NNHR*、=NN(R*)2、=NNHC(O)R*、=NNHCO2(烷基)、=NNHSO2(烷基)或者=NR*,其中 每次獨立出現(xiàn)的Ro選自氫、可選被取代的C1-6脂族基、未取代的5-6元雜芳基或雜環(huán)的環(huán)、苯基、-O(Ph)或者-CH2(Ph),或者盡管有如上定義,在相同或不同的取代基上兩次獨立出現(xiàn)的Ro與每個Ro所鍵合的原子一起構成5-8元雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán)或者具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元環(huán)烷基環(huán); Ro的脂族基團可選地被NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、鹵素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(鹵代C1-4脂族基)或者鹵代(C1-4脂族基)取代,其中每個這些上述C1-4脂族基是未取代的; 每個R*獨立地選自氫或者C1-6脂族基,可選地被NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、鹵素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(鹵代C1-4脂族基)或者鹵代(C1-4脂族基)取代,其中每個這些上述C1-4脂族基是未取代的; R是氫或者C1-6脂族基,可選地被=O、=S、-NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、鹵素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(鹵代C1-4脂族基)或者鹵代(C1-4脂族基)取代,其中每個這些上述C1-4脂族基是未取代的。
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摘要
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本發(fā)明涉及蛋白激酶的抑制劑。本發(fā)明也提供包含本發(fā)明化合物的藥物組合物和使用這些組合物治療各種病癥的方法。
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國際公布
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2006-05-04 WO2006/047256 英
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