| 公開(公告)號 | CN1332658C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN03809337.5 |
| 申請日期 | 2003.04.17 |
| 專利名稱 | 含有金屬酞菁類似物的抗菌組合物 |
| 主分類號 | A61K31/4035(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;C09B47/04(2006.01)I;A61P31/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.25 EP 02009414.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | L.莫爾特尼及阿利蒂兄弟聯(lián)合股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·龍庫奇;D·代;G·奇蒂;L·凡泰蒂;F·朱利亞尼;G·戈里;G·M·羅索里尼 |
| 地址 | 意大利斯坎迪奇 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-17 PCT/EP2003/004080 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 含有與至少一種金屬螯合劑組合的至少一種式(I)的金屬酞菁類似物的藥物組合物： 其中 n是0，1或2； M選自Zn，Si(OR3)2和AlOR3，其中R3選自H和C1-15烷基； R選自H和W，其中W代表基團(tuán)(X)pR4， 其中： X優(yōu)選選自O(shè)，S，-NR7和-CH2-； 并且R4是 其中： Y選自可以被取代的C1-10烷基和苯基，或者它與和它鍵合的Z基團(tuán)一起形成飽和的或不飽和的可以被取代的、可以包含最多兩個選自N，O和S的雜原子的雜環(huán)； Z選自-N，-CH2N和-CONHCH2CH2N； R5和R6彼此相同或不同，選自C1-15烷基和苯基，或者它與和它們鍵合的Z基團(tuán)一起形成飽和的或不飽和的可以被取代的、可以包含最多兩個選自N，O和S的雜原子的雜環(huán)； R7和R8彼此相同或不同，選自H和C1-15烷基； m，n，p，s，t和u各自獨立地是0或1；和 v是1和3之間的整數(shù)； R1和R2彼此相同或不同，選自H，W和K，其中W如上定義，并且K選自-COOH，-SH，-OH，-NH2，-COCH2Br，SO2Cl，馬來酰亞胺，酰肼，苯酚，亞胺甲基氧基和生物素，它們可以通過作為間隔臂起作用的脂肪族部分與酞菁核鍵合； 前提是： 當(dāng)n＝0時： a)R1＝R2＝W，在位置1，4或2，3上；或者 b)R1＝H和R2＝W，在位置1或2上；或者 c)R1＝H和R2＝K，在位置1或2上； 當(dāng)n＝1時： d)R1＝H，和R＝R2＝W；或者 e)R1＝H，R＝W和R2＝K； 在d)和e)這兩種情況下，R在位置8(11)，15(18)，22(25)，或9(10)，16(17)，23(24)上；并且R2在位置1(4)或2(3)上； 當(dāng)n＝2時： f)R＝R1＝R2＝W；或 g)R1＝H，R＝W和R2＝K； 在f)和g)這兩種情況下，R在位置8，11，15，18，22，25，或9，10，16，17，23，24上；在f)情況下，R1和R2在位置1，4或2，3上；而在g)情況下，R2在位置1(4)或2(3)上。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗革蘭氏陰性菌的良好的生物可利用率和增強的光滅活性質(zhì)的含有式(I)的金屬酞菁類似物和金屬螯合化合物的藥物組合物；并且涉及它們的體內(nèi)、體外應(yīng)用的用途，例如血液和血液派生物滅菌。 |
| 國際公布 | 2003-11-06 WO2003/090744 英 |
