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用于治療通過腺苷A2b或A3受體活化所介導(dǎo)的病癥的吡唑衍生物

公開(公告)號(hào) CN101001626A  
公開(公告)日 2007.07.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580026991.X  
申請(qǐng)日期 2005.08.10  
專利名稱 用于治療通過腺苷A2b或A3受體活化所介導(dǎo)的病癥的吡唑衍生物  
主分類號(hào) A61K31/415(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/415(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.11 GB 0417910.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·C·布魯姆菲爾德;C·勒布朗;C·麥卡蒂;N·J·普雷斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-10 PCT/EP2005/008696  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.02.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 游離或鹽形式的式I化合物, 其中 R1是任選地被如下取代基取代的苯基:鹵素、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、氰基、羧基、鹵代-C1-C8-烷基、鹵代-C1-C8-烷氧基、氰基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷基或氨基羰基,或者R1是含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5或6元雜環(huán),該環(huán)任選地被C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或者一個(gè)或多個(gè)氧代基團(tuán)取代; R2是任選地被如下取代基取代的苯基:鹵素、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或嗎啉基,或者R2是含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5或6元雜環(huán),該環(huán)任選地被C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或者一個(gè)或多個(gè)氧代基團(tuán)取代; R3和R4都是氫, 或者R3和R4之一是-CO-NR5R6,且另一個(gè)是氫; R5和R6獨(dú)立地是氫;C1-C8-烷基,其任選地被含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5或6元雜環(huán)取代;C1-C8-烷氧基;C3-C8-環(huán)烷基;含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5或6元雜環(huán);或者任選地被如下取代基取代的苯基:鹵素、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷氧基羰基; 或者R5和R6一起構(gòu)成 其任選地被鹵素、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或氰基取代;且m是0至5的整數(shù)。  
摘要 游離或鹽形式的式I化合物,其中R1、R2、R3和R4具有如說明書所示的含義,其可用于治療通過腺苷A2b受體或腺苷A3受體活化所介導(dǎo)的病癥,特別是炎性或阻塞性氣道疾病。也描述了含有這些化合物的藥物組合物和制備這些化合物的方法。  
國(guó)際公布 2006-02-16 WO2006/015860 英  
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